The scheme discloses a 1,3 -disubstituted urea and thiourea derivative in the field of pharmacochemistry and its application. The general formula of the structure of the derivative I:
【技术实现步骤摘要】
1,3-二取代脲类与硫脲类衍生物及其应用
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种1,3-二取代脲类与硫脲类衍生物及其应用。
技术介绍
恶性肿瘤是一种严重危害人类生命健康的疾病，随着环境污染等外界因素的变化，全世界癌症发病人数正在逐年上升，已成为仅次于心血管疾病的人类第二大杀手。蛋白激酶(ProteinKinases，PKs)是一个较大的蛋白质家族，对细胞功能过程的调控发挥了关键的作用。通过ATP的末端磷酸酯转移催化蛋白质的酪氨酸、丝氨酸和苏氨酸残基上的羟基磷酸化，通过信号转导途径，它们调节细胞生长、分化、凋亡和增殖等一系列生理过程。蛋白激酶活性异常与代谢性疾病、皮肤病及肿瘤等。蛋白激酶包括两类：蛋白酪氨酸激酶(Proteintyrosinekinases，PTKs)和丝氨酸-苏氨酸激酶(Serine-threoninekinases，STKs)。前者通过和生长因子配体结合，使生长因子受体转变为活化形式，再与细胞膜内表面的蛋白相互作用，使受体和其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化并且导致与多种细胞质信号分子的复合物在细胞内形成，从而影响多种细胞反应例如细胞增殖、分化、代谢作...
【技术保护点】
1.1,3‑二取代脲类与硫脲类衍生物，其特征在于：所述衍生物的结构通式为如下I：
【技术特征摘要】
1.1,3-二取代脲类与硫脲类衍生物，其特征在于：所述衍生物的结构通式为如下I：其中，X为O或S；Y1为O或S；Y2为O或S；M为N或CH；m为0、1或2；n为0、1或2；p为0、1或2；q为0、1或2；t为0或1；R1为氢、NH2、NHS(O)0-2R6、C1-C3烷基酰胺基或NHCONHR6；R6为C1-C4烷基或杂芳基，其中，所述杂芳基选自含有1-3个N、O或S的杂原子，并且杂芳基任选0-5个氢或卤素取代；R2、R3为氢或卤原子、羟基、氰基、硝基、卤代C1-C2烷基、卤代C1-C2烷氧基、C1-C2烷氧基、C1-C2烷基或被1-2个C1-C2烷基取代的氨基；R4和R5相同或不同，分别独立地选自C1-C3烷基或C3-C5环烷基；或R4和R5与和它们所连接的氮原子一起形成4-10元单杂环基或双杂环基，所述杂环基除了与R4和R5连接的氮原子外，任选含有0-2个选自N、O和S的杂原子，除了R4和R5所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括0-2个碳碳双键，可任选被0-3个相同或不同的C1-C3烷基、C1-C3酰基、卤代的C1-C3烷基、卤素或亚甲基取代。2.1,3-二取代脲类与硫脲类衍生物，其特征在于：所述衍生物的结构通式为如下I：其中，X为O...
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