RET抑制剂及其制备方法、组合物和用途技术

技术编号:19923930 阅读:54 留言:0更新日期:2018-12-29 01:26
本发明专利技术公开了一种RET抑制剂及其制备方法、组合物和用途;该化合物具有二苯并呋喃三环结构,具有很好的RET激酶抑制活性。可用于治疗、预防、减轻胃肠道敏感性、运动性和/或分泌作用的正常化、和/或腹部病况或疾病、和/或与RET功能障碍有关的或其中调节RET活性可能具有治疗益处的疾病。

【技术实现步骤摘要】
RET抑制剂及其制备方法、组合物和用途
本专利技术涉及转染重排(RearrangedduringTransfection,RET)激酶的抑制剂的化合物、其制备方法及其组合物,以及制备药物中的用途,该药物用于胃肠道敏感性、运动性和/或分泌作用的正常化、和/或腹部病况或疾病、和/或与RET功能障碍有关的或其中调节RET活性可能具有治疗益处的疾病的治疗。
技术介绍
转染重排(RET)是一种神经生长因子受体酪氨酸激酶,其在与分别与共受体神经营养因子(GDNF)家族受体α-1、2、3和4组合的四种神经营养因子(神经胶质细胞系衍生的神经营养因子、neurturin、artemin和persephin)之一结合后被活化(Plaza-Menacho,I.,etal.,TrendsGenet.,2006,22:627-636)。已知RET在皮肤和肠的传入疼痛感受器的发育和存活中起重要作用。RET激酶敲除的小鼠缺少肠神经元,并具有其他神经系统异常,表明在发育过程中需要功能性RET激酶蛋白产物(Taraviras,S.etal.,Development,1999,126:2785-2797)。而且,对患有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物,具有如式I所示的结构或式I所示的结构的盐:

【技术特征摘要】
1.一种化合物,具有如式I所示的结构或式I所示的结构的盐:其中,R1为烷基或杂烷基;环A为芳环或杂芳环;R2为卤素、羟基、硝基、巯基、氰基、烷基、杂烷基、羟基取代的烷基、卤素取代的烷基、羟基取代的杂烷基或卤素取代的杂烷基;*表示S型或R型。2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1为C1-8烷基或C1-8杂烷基。3.根据权利要求1所述的化合物,其中,环A为C6-10芳环或C1-9杂芳环。4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2为卤素、羟基、硝基、巯基、氰基、C1-8烷基、C1-8杂烷基、羟基取代的C1-8烷基、卤素取代的C1-8烷基、羟基取代的C1-8杂烷基或卤素取代的C1-8杂烷基。5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其中,R1为C1-6烷基或C1-6杂烷基;环A为C6-10芳环或C1-9杂芳环;R2为卤素、羟基、硝基、巯基、氰基、C1-6烷基、C1-6杂烷基、羟基取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6杂烷基或卤素取代的C1-6杂烷基。6.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其中,R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、异戊基二甲基氨基乙基、;环A为苯基、萘基、呋喃基、咪唑基、噻唑基、恶唑基、吡啶基、喹啉基、异...

【专利技术属性】
技术研发人员:傅丽陈丽姣陈雨袁洪波汪辉范树凯曹百慧张逸群
申请(专利权)人:山东理工职业学院
类型:发明
国别省市:山东,37

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