【技术实现步骤摘要】
四氢异喹啉结构化合物的抗肿瘤作用
本专利技术涉及四氢异喹啉结构化合物在肿瘤的预防及治疗中的应用。
技术介绍
DNA靶向抗肿瘤药物一直是医药化学和分子生物学的研究热点。DNA嵌入剂可以嵌入DNA碱基对中，改变其构象，导致DNA链解旋增长，改变DNA复制过程，表现出显著的抗肿瘤活性。萘酰亚胺类衍生物是非常经典的DNA嵌入剂母体，具有平面的三元环刚性结构，易于修饰。经典的萘酰亚胺类DNA嵌入剂有氨萘非特和米托萘胺，其中米托萘胺是一种3-硝基单萘酰亚胺类衍生物，作用机制与氨萘非特相似，但是氨萘非特和米托萘胺毒性较大，临床应用受限。随着对萘酰亚胺类衍生物的不断深入研究，无论是靶向药物分子的设计合成还是该类化合物抗菌、抗肿瘤的作用机制研究都有着很大的进展。原发癌是指原来正常组织和器官的正常细胞，在各种内外致癌因素的长期作用下，逐渐转变为恶性肿瘤细胞，进而形成癌细胞团块，即“原发癌”或称“原发性恶性肿瘤”。肿瘤转移是指恶性肿瘤细胞从原发部位，经淋巴道，血管或体腔等途径，到达其他部位继续生长的这一过程。恶性肿瘤的这种特性，应该称为扩散。恶性肿瘤的转移往往是肿瘤治疗失败的主要原因。...
【技术保护点】
1.结构式I所示的化合物或其异构体、前药、药学上可接受的盐或溶剂化物在制备用于预防或者治疗癌症相关疾病的药物中的用途。
【技术特征摘要】
1.结构式I所示的化合物或其异构体、前药、药学上可接受的盐或溶剂化物在制备用于预防或者治疗癌症相关疾病的药物中的用途。其中，R1-R5独立地选自：氢原子、卤素、C1-6烷基、烷基磺酰基、羟基烷基、烷氧基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂并环基，其中所述C1-6烷基、烷基磺酰基、羟基烷基、烷氧基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂并环基分别独立地任选被一个或多个选自氘、氧代基、卤素、羟基、任选被烷基取代的氨基、任选被烷基取代的酰胺基、任选被卤素取代的烷基、任选被烷基取代的杂环亚基、磺酰基、氰基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷基、任选被氧代基取代的杂环基、芳基或杂芳基中的取代基取代；n独立地选自0、1、2、3、4、5。2.根据权利要求1所述用途，其中R1-R5独立地选自：氢原子、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、C3-C6烷酮，优选自氢原子、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；n独立地选自0、1、2、3、4、5、优选1、2、3。3.根据权利要求1或2所述的用途，其中R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自：氢原子、甲基、甲氧基；n选自0、1、2、3。4.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述化合物选自：2-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉基)-1-(2，4-二甲氧基苯基)乙酮，2-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉基)-1-(2，4-二甲氧基苯基)乙醇，3-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉基)-1...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐道华，黄云生，李莉，谢保城，汪桂飞，孙宇通，
申请(专利权)人：广东医科大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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