一种季胺内盐的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种季胺内盐的合成方法，包括以下步骤：(a)还原反应：以具有如式I所示结构的化合物为原料，与主酶、脱氢酶、辅酶在一定pH范围和单糖中进行还原反应,活性炭除去酶，精馏制得还原产物，

【技术实现步骤摘要】
一种季胺内盐的合成方法
本专利技术属于药物领域，具体涉及一种季胺内盐的合成方法。
技术介绍
左卡尼汀(Levocarnitine)又名左旋肉毒碱。研究始于20世纪初期，1905年，俄国人Gulewitsch和Krimberg从肉类提取物中发现了左旋肉毒碱，自此以后，各国科学家进行了深入的研究，早期的研究发现左旋肉毒碱是一种类维生素营养素并将其命名为维生素Bt。20世纪80年代肉碱开始作为商品再国外上市，由于右旋肉毒碱的毒副作用，1993年起美国FDA禁止销售右旋肉毒碱和混旋肉毒碱，所以左旋肉毒碱的手性纯度必须严格控制。左卡尼汀在国内外已经上市使用多年，左卡尼汀口服液可用于防治左卡尼汀缺乏，如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏；改善心肌缺血，抗心绞痛等。临床表现如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等；左卡尼汀注射液，适应症为适用于慢性肾衰长期血透病人因继发性肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。其化学名为(R)-3-Carboxy-2-hydroxy-N,N,N-trimethy本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种季胺内盐的合成方法，包括以下步骤：1)将

【技术特征摘要】
1.一种季胺内盐的合成方法，包括以下步骤：1)将进行还原反应获得2)将与三甲胺发生季胺化反应获得3)将除去卤素离子获得2.根据权利要求1所述季胺内盐的合成方法，其特征在于，步骤1)中所述原料式I中X代表卤素中氯、溴、碘中的一种；R代表饱和烷基或不饱和烷基中的一种。3.根据权利要求1所述季胺内盐的合成方法，其特征在于，步骤1)中原料式I包括4-氯乙酰乙酸乙酯，4-氯乙酰乙酸甲酯，4-氯乙酰乙酸丙酯，4-氯乙酰乙酸乙酯丁酯，4-氯乙酰乙酸异丙酯，4-溴乙酰乙酸乙酯，4-溴乙酰乙酸甲酯，4-溴乙酰乙酸丙酯，4-溴乙酰乙酸乙酯丁酯，4-溴乙酰乙酸异丙酯，4-碘乙酰乙酸乙酯，4-碘乙酰乙酸甲酯，4-碘乙酰乙酸丙酯，4-碘乙酰乙酸乙酯丁酯，4-碘乙酰乙酸异丙酯中的一种。4.根据权利要求1所述季胺内盐的合成方法，其特征在于，步骤1)中的还原反应过程为将原料溶解于溶剂中，在该溶液中添加...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小羿，戴向荣，王会山，任建，殷雷，凌娟，
申请(专利权)人：兆科药业合肥有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34