【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】BRAF抑制剂用于治疗皮肤反应的用途相关申请的引证本申请要求2016年3月10日提交的美国临时专利申请序列号62/306147的优先权，其全部内容通过引证以其整体并入本文。
本专利技术涉及包含BRaf抑制剂的组合物及其用于治疗和/或预防由利用EGFR抑制剂和/或PI3K抑制剂治疗引起的皮肤反应(cutaneousreaction)的用途。
技术介绍
表皮生长因子受体(EGFR)是ErbB家族的受体酪氨酸激酶。EGFR的激活导致特定酪氨酸残基的同源二聚化/异源二聚化、磷酸化以及几种蛋白质的受体细胞内部分的募集。作为响应，可以激活下游信号通路，例如Ras/Raf/MAPK通路和/或PI3K通路，以进一步影响细胞靶标，包括与细胞增殖、存活、侵袭和转移相关的基因的核激活。因此，表皮生长因子受体(EGFR)信号通路涉及各种增生性病症，其中，EGFR被异常激活。靶向这些通路的各种治疗剂被用于治疗各种相关疾病，例如肺癌、结肠直肠癌、头颈癌和胰腺癌。治疗剂(抑制剂)包括针对EGFR的细胞外结构域的单克隆抗体(如西妥昔单抗、帕尼单抗)以及作为受体酪氨酸激酶的竞争性抑制剂的小分子酪氨...
【技术保护点】
1.一种治疗或预防皮肤病症的方法，所述皮肤病症由利用表皮生长样因子受体(EGFR)抑制剂和/或磷酸肌醇‑3激酶(PI3K)抑制剂治疗有需要的受试者引起，所述方法包括将BRaf抑制剂给予所述受试者，由此治疗所述皮肤病症。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.10 US 62/306,1471.一种治疗或预防皮肤病症的方法，所述皮肤病症由利用表皮生长样因子受体(EGFR)抑制剂和/或磷酸肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂治疗有需要的受试者引起，所述方法包括将BRaf抑制剂给予所述受试者，由此治疗所述皮肤病症。2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述BRaf抑制剂表现出反常的MAPK激活效应。3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述皮肤病症选自痤疮样皮疹、丘疹脓疱性皮疹、头皮毛发生长异常、面部毛发生长异常、毛发生长异常、睫毛生长异常、伴有或不伴有化脓性肉芽肿的甲沟炎和毛细血管扩张。4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述皮肤病症是痤疮样皮疹。5.根据权利要求1所述的方法，其中，在给予所述BRaf抑制剂之前，使用EGFR抑制剂和/或PI3K抑制剂治疗所述受试者。6.根据权利要求1所述的方法，其中，所述BRaf抑制剂选自：BAY43-9006(索拉非尼)、LGX818(恩可非尼)、PLX4032(维罗非尼)、GSK2118436(达拉非尼)、ARQ197(Tivatinib)、GSK1120212(曲美替尼)、ARQ736、ARQ680、AZ628、CEP-32496、GDC-0879、C-1、C-15、C-19、C-A、NMS-P186、NMS-P349、NMS-P383、NMS-P396、NMS-P730、PLX3603(RO5212054)、PLX4720(二氟苯基-磺胺)、PF-04880594、PLX4734、RAF265、RO4987655、SB590885、BMS908662、WYE-130600、TAK632、MLN2480、XL281以及它们的组合。7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述BRaf抑制剂选自C-1、C-15、C-19以及它们的组合。8.根据权利要求1所述的方法，其中，所述EGFR抑制剂选自：易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、泰立沙(拉帕替尼)、爱必妥(西妥昔单抗)、维克替比(帕尼单抗)、Caprelsa(凡德他尼)、Portrazza(耐昔妥珠单抗)、塔格瑞斯(奥希替尼)以及它们的组合。9.根据权利要求1所述的方法，其中，所述PI3K抑制剂选自GDC-0980(Apitolisib)、GDC-0941(Pictilisib)、BAY80-6946(库潘尼西)、BKM120(Puparlisib)、NVP-BEZ235(Dactolisib)、IPI145(Duvelisib)、艾代拉里斯(GS-1101或CAL-101)、渥曼青霉素和LY294002，每种可能性都是独立的实施方式，以及它们的组合。10.根据权利要求1所述的方法，其中，所述给予选自局部给予和全身给予。11.根据权利要求10所述的方法，其中，所述全身给予选自肠内给予和肠胃外给予。12.根据权利要求11所述的方法，其中，所述全身给予包括口服给予。13.根据权利要求10所述的方法，其中，所述局部给予包括局部给予至所述受试者的皮肤。14.一种用于治疗或预防有需要的受试者的皮肤病...
【专利技术属性】
技术研发人员：诺阿·舍拉赫，
申请(专利权)人：鲁特里斯制药有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列,IL
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