【技术实现步骤摘要】
一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物及其制备方法
本专利技术涉及医药合成领域，具体涉及一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物及其制备方法及其在治疗抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
紫檀茂,即,3,5-二甲氧基-4-羟基二苯乙烯,首次于1941年从紫檀中提取分离得到,后来发现其广泛存在于广西血竭、蓝草莓、葡萄、蜂胶和浆果等一系列的天然产物,包括常见的传统名族药。紫檀芪和白藜芦醇具有抗氧化、抗衰老、抗细胞增殖、抗白血病、抗癌及降血脂、降血糖和抗真菌等其他有益健康的活性。紫檀芪的这些功效作用显示其重要的科研价值和在医药、保健食品及化妆品等领域良好的应用前景。紫檀芪抗肿瘤具有较好的效果,但是由于难溶于水和肠道透过性差等原因造成口服生物利用度很低,尚未有紫檀茂口服制剂上市。现有技术中的解决方案为：1、彭学东等使用丁二酸酐将单甲基聚乙二醇活化，形成端基为羧基的聚乙二醇活化物，在碱性条件下与紫檀芪的预留的羟基通过酯键结合，获得紫檀芪琥珀酸聚乙二醇。这种紫檀衍生物虽然具有良好地水溶性，但是缺点在于聚乙二醇与酸酐通过酯键连接并不稳定，很容易在体内复杂的代谢过程中发生水解、断链，使衍生物在到达指...
【技术保护点】
1.一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其结构式为：
【技术特征摘要】
1.一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其结构式为：其中PEG为聚乙二醇，分子量为200-40000；其中RGD为靶向分子，取自线性RGD多肽：RGD序列、RGDS、RGES或环状RGD多肽：c(RGDyk)、c(RGDfk)。2.根据权利要求1所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述聚乙二醇具有以下结构：其中，n为18-3636的整数。3.根据权利要求1所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述RGD具有以下结构：4.根据权利要求1所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物是以下化合物中的一种：其中，n为18-3636的整数。5.制备如权利要求1所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物的合成路线为：6.根据权利要求5所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物的制备方法，其特征在于，步骤a是以N-...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭富，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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