【技术实现步骤摘要】
一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物及其制备方法
本专利技术涉及农用化学品领域，具体而言，涉及一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物及其制备方法。
技术介绍
阿维菌素(Avermectins)是由阿维链霉菌(Streptomycesavermitilis)产生的一族结构相似的大环内酯类抗生素。这族抗生素无抗菌活性，却有很强的杀虫活性，是迄今最有效的杀昆虫、杀螨虫和杀寄生虫药物之一，广泛用作农作物杀虫剂和畜用肠道驱虫剂。阿维菌素包括4个较多的组分(80％～90％)A1a、A2a、B1a和B2a和4个较少的组分(10％～20％)A1b、A2b、B1b和B2b。其中有活性的是B1a和B2a，但是由于B1a含量高、作用更加广谱，因此，对阿维菌素的研究主要针对B1a，对B2a的报道鲜有出现由于B2a杀虫作用的认识不足，导致了B2a在生产中一直作为副产物被弃用。随着阿维菌素B1a使用年限的增加，各类害虫对其的抗药性及土壤中生物降解作用也不可避免地增强。因而，开发B1a的替代产品，并实现对于B2a的充分利用，则成为了目前亟待解决的技术问题。有鉴于此，特提出本专利技术。
技术实现思路
本专...
【技术保护点】
1.一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物，其特征在于，所述化合物包括如下式(I)‑(VI)中的至少一种：
【技术特征摘要】
1.一种抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物，其特征在于，所述化合物包括如下式(I)-(VI)中的至少一种：其中，化合物(IV)、(V)、(VI)中，R-为任选的酸根；优选的，R基为Cl，ClO，ClO3，Br，BrO，BrO3，I，IO3，NO3，HCO3，H2PO4，HSO4，或者R1-COO基中的任一种；其中R1为H，C1-C30的取代或非取代烷基，或者C6-C30的取代或非取代芳基。2.权利要求1所述的抑制鳞翅目昆虫的单一手性化合物的制备方法，其特征在于，包括：(a)：向溶有阿维菌素B2a的惰性溶剂中，加入氧化剂、助氧化剂，以及有机碱，在-35℃～25℃条件下反应时间0.5～24h，反应液经酸碱或盐溶液处理后，分出水相，蒸干有机相，得到5位羰基中间体；将5位羰基中间体溶于有机溶剂中，加入胺化剂和催化剂，升温至30℃～100℃，反应1～24h，降温；在极性溶剂条件下，以还原剂还原得到化合物(I)；以酸及碱调节化合物(I)反应液的pH至7～8，然后加入酸成盐，得到化合物(IV)；和/或，(b)：向溶有阿维菌素B2a以及羟基保护基试剂的惰性溶剂中，加入有机碱，保持温度为-35℃～25℃，反应1h～24h得到5位保护中间体；然后加入氧化剂、助氧化剂，以及有机碱，在-35℃～25℃条件下，反应时间0.5～24h，以酸碱或盐溶液处理反应液，分出水相，蒸干有机相，得到4”位羰基中间体；将4”位羰基中间体溶于有机溶剂中，加入胺化剂以及催化剂，升温至30℃～100℃，反应1～24h，降温至-35℃～25℃；在极性溶剂条件下，以还原剂还原得到4”位甲胺基中间体；然后，在极性溶剂，以及脱保护催化剂作用下，加入第二还原剂得到化合物(II)；以酸及碱溶液调节化合物(II)反应液至pH7～8，分出水相，蒸干有机相，所得产物溶于极性溶剂中，加入酸进行成盐反应得到化合物(V)；和/或，(c)：向溶有阿维菌素B2a以及羟基保护基试剂的惰性溶剂中，加入有机碱，保持温度为-35℃～25℃，反应1h～24h得到5位、4”位二保护中间体；然后，加入氧化剂、助氧化剂，以及有机碱，在-35℃～25℃条件下，反应时间0.5～24h，以酸碱或盐溶液处理反应液，分出水相，蒸干有机相得到23位羰基中间体；将23位羰基中间体溶于有机溶剂中，加入胺化剂以及催化剂，升温至30℃～100℃，反应1～24h，然后降至-35℃～25℃；在极性溶剂条件下，以还原剂还原得到23位甲胺基中间体；然后，在极性溶剂，以及脱保护催化剂作用下，加入第二还原剂得到化合物(III)；以酸及碱溶液调节化合物(III)反应液pH至7～8，分出水相，蒸干有机相，所得产物溶于极性溶剂中，加入酸进行成盐反应得到化合物(VI)。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，反应(a)-(c)中，所述惰性溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、苯、甲苯，或者二甲苯中的一种或几种；惰性溶剂的摩尔用量为原料阿维菌素B2a摩尔量的25倍以上；和/或，反应(a)、(b)、(c)中，有机溶...
【专利技术属性】
技术研发人员：鲁森，刘中须，暴连群，刘进峰，刘现伟，暴亚召，孙洁，张亚骏，聂阳，
申请(专利权)人：河北兴柏农业科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河北,13
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。