沃替西汀的精制制造技术

本发明专利技术公开了一种抗抑郁药物氢溴酸沃替西汀的精制方法：在混合溶剂的体系中重结晶，得到类白色晶体，该方法的收率高，且终产品达到医药级别。

Refinement of Votixetine

The invention discloses a refining method for the antidepressant votixetine hydrobromide, which recrystallizes in a mixed solvent system and obtains a white-like crystal. The yield of the method is high, and the final product reaches the medical level.

【技术实现步骤摘要】
沃替西汀的精制
本专利技术属于医药
，具体涉及抗抑郁药物沃替西汀氢溴酸酸盐精制方法的研究。
技术介绍
沃替西汀(vortioxetine)，化学名1-[2-（2,4-二甲基苯基硫基）苯基]哌嗪氢溴酸盐，适用于重度抑郁症的治疗，2013年9月美国食品药品监督管理局(FDA)批准其上市，商品名为Latuda，其分子式如下：。药物精制的研究是新药研发、工艺设计以及药物剂型设计过程中非常重要的组成部分。对于药物研发工作者根据生物利用度及稳定性在设计原料药及制剂的制备工艺时具有极大的帮助。同时也保证了药物的质量，为患者的安全用药提供了有力的保障。
技术实现思路
本专利技术公开了一种抗抑郁药物沃替西汀(化学式如下)的精制方法：在混合溶剂的体系中重结晶，得到类白色晶体，该方法的收率高，且可是终产品达到医药级别。具体操作如下：将样品置于甲苯与异丙醇为溶剂的体系中，加热回流，冷却析晶后的到产物。具体操作如下：先以甲苯为溶剂成氢溴酸盐，得到的氢溴酸盐在异丙醇、乙腈、甲苯、乙酸乙酯、丙酮一种或两种的混合溶剂的体系中加热回流，冷却析晶，得到沃替西汀；其中，溶剂：原料药=5:1-50:1。具体实施实例以下结合实例对本专利技术进行更详细的描述，但不作为对本专利技术的限制。实施例1向单口瓶(100mL)中加入异丙醇与甲苯(比例=1：5，AR，50mL)和沃替西汀氢溴酸盐(5g)，加热使其回流，回流一小时，降温，冷却析晶；析晶2h后抽滤，滤饼干燥16h，即得到沃替西汀，收率92.5%，纯度99.83%。实施例2向三口瓶（100）ml中加入异丙醇与乙酸乙酯（比例=1：30，AR,，50mL）和沃替西汀氢溴酸盐（5g），加热回流，回流1h，降温，冷却析晶；析晶2h后抽滤，滤饼干燥16h，即得到沃替西汀，收率93.2%，纯度99.86%。实施例3向三口瓶（100）ml中加入异丙醇与乙腈（比例=1：50，AR,，50mL）和沃替西汀氢溴酸盐（5g），加热回流，回流1h，降温，冷却析晶；析晶2h后抽滤，滤饼干燥16h，即得到沃替西汀，收率92.5%，纯度99.90%。实施例4向三口瓶（100）ml中加入丙酮与乙腈（比例=1：15，AR,，50mL）和沃替西汀氢溴酸盐（5g），加热回流，回流1h，降温，冷却析晶；析晶2h后抽滤，滤饼干燥16h，即得到沃替西汀，收率90.5%，纯度99.78%。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.抗抑郁药物沃替西汀的精制方法，在混合溶剂的体系中重结晶，得到晶体为类白色晶体。

【技术特征摘要】
1.抗抑郁药物沃替西汀的精制方法，在混合溶剂的体系中重结晶，得到晶体为类白色晶体。2.根据权利要求1所述的沃替西汀的精制方法，先以甲苯为溶剂成氢溴酸盐，得到的氢溴酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵林，赵国磊，赵云萍，
申请(专利权)人：万全万特制药江苏有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32