【技术实现步骤摘要】
一种雷帕霉素脂质体纳米粒及其制备方法
本专利技术涉及雷帕霉素的剂型改进,尤其是一种雷帕霉素脂质体纳米粒及其制备方法。
技术介绍
动脉粥样硬化所导致的心脑血管疾病严重威胁人类健康,晚期患者致死致残率高,造成巨大的社会负担和医疗支出,而缺乏特异性的靶向治疗一直是动脉粥样硬化治疗的瓶颈问题之一。目前对于动脉粥样硬化的发生机制学说较多,但具体机制仍尚不明确,而血管平滑肌细胞的病理改变被认为是动脉粥样硬化的重要病理特征。经皮心脏介入术和血管内支架放置是目前治疗血管内狭窄的主要手段,但支架内再狭窄率仍高达15%~25%。临床大多以雷帕霉素等药物涂层支架解决再狭窄问题,但仍然存在以下弊端:1.晚期支架血栓形成。被认为与支架上的抗增殖药物在抑制血管平滑肌细胞过度增殖的同时,也抑制血管内皮层的生长,影响血管损伤处的自然愈合有关;2、支架内再狭窄。当药物涂层完全释放后,药效消失,导致再狭窄发生率逐渐上升。研究报道,药物涂层支架置入36个月,MACE(支架内再狭窄、心肌梗塞、心源性死亡)的发生率由12个月的4.2%上升至15.7%。雷帕霉素是一种疏水性大环内酯类免疫抑制剂,通过与相应免 ...
【技术保护点】
1.一种雷帕霉素脂质体纳米粒,其特征在于,所述纳米粒按质量份数计由以下原料制成:雷帕霉素1份,磷脂1‑20份。
【技术特征摘要】
1.一种雷帕霉素脂质体纳米粒,其特征在于,所述纳米粒按质量份数计由以下原料制成:雷帕霉素1份,磷脂1-20份。2.如权利要求1所述的纳米粒,其特征在于,所述原料配比为:雷帕霉素1份,磷脂5-8份。3.如权利要求1所述的纳米粒,其特征在于,所述磷脂选自蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、脑磷脂、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、二磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、氢化卵磷脂、二油酰磷脂酰乙醇胺或二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺中的一种或几种。4.如权利要求1所述的纳米粒,其特征在于,所述纳米粒还包括稳定剂,所述稳定剂与雷帕霉素的配比按为:1:0.1-0.8,所述稳定剂为胆固醇、胆固醇硫酸酯钠,或多烯酸乙酯中的一种或几种。5.如权利要求1至4任一权利要求所述的纳米粒,其特征在于,其平均粒径为50-200nm,载药量为1-15%,包封率为85%以上。6.如权利要求1所述纳米粒的冻干粉针剂,其特征在于,所述冻干...
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