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一种雷帕霉素制剂及其制备方法技术

技术编号:26677912 阅读:38 留言:0更新日期:2020-12-12 02:09
本发明专利技术公开了一种雷帕霉素制剂及其制备方法,雷帕霉素制剂包括按重量份计的以下有效成分:雷帕霉素1‑100份;磷脂1‑2000份;稳定剂0.01‑100份;制备方法包括:混合步骤:将雷帕霉素、磷脂和稳定剂以有机相溶剂溶解,得到有机相混合液;初乳溶液制备步骤:将有机相混合液滴加入水相溶剂中,室温搅拌,得到初乳溶液;冻干步骤:将初乳溶液均质后,加入冻干保护剂混合,经微孔滤膜过滤除菌,灭菌,得到脂质体冻干粉的雷帕霉素制剂;雷帕霉素制剂可对肿瘤细胞具有很好的亲和力和靶向性,通过定位到肿瘤细胞,使雷帕霉素在肿瘤细胞中富集,提高肿瘤组织对雷帕霉素的摄取率,从而使肿瘤细胞发生凋亡,治疗肿瘤。

【技术实现步骤摘要】
一种雷帕霉素制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种雷帕霉素制剂及其制备方法,属于医药

技术介绍
肿瘤已经成为危害人类健康的头号杀手,虽然现在治疗肿瘤的方法层出不穷,但是大多数病人的生存状况并没有得到很大的改善。而在肿瘤的各种治疗方法中,化学疗法仍然是最常用的选择。虽然化疗药物应用广泛,但是其对实体肿瘤的治疗效果并不确切。其根本问题是传统化疗药物不能在肿瘤部位达到有效治疗浓度或不能维持足够的作用时间,而且,传统化疗药物对正常细胞的无差别杀伤,导致了多种毒副作用。化疗药物的效果不仅取决于药物的敏感性,还取决于药物在肿瘤部位的作用时间和药物在肿瘤部位的积蓄浓度。故化疗药物的靶向应用,已经成为当今肿瘤化疗研究的热点和难点。雷帕霉素(Rapamycin,RAPA)是具有低毒性的强有力免疫抑制剂,通过与相应免疫嗜素RMBP结合抑制细胞周期G0期和G1期,阻断G1进入S期而发挥作用,广泛应用于移植手术中。雷帕霉素除了免疫抑制作用,还有抗肿瘤作用,能够浓度依赖性抑制肾癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神经内分泌癌和胃癌等肿瘤细胞的生长。2007年本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种雷帕霉素制剂,其特征在于包括按重量份计的以下有效成分:/n雷帕霉素 1-100份;/n磷脂 1-2000份;/n稳定剂 0.01-100份。/n

【技术特征摘要】
1.一种雷帕霉素制剂,其特征在于包括按重量份计的以下有效成分:
雷帕霉素1-100份;
磷脂1-2000份;
稳定剂0.01-100份。


2.如权利要求1所述的雷帕霉素制剂,其特征在于,所述雷帕霉素制剂还包括冻干保护剂0.01-20000份。


3.如权利要求2所述的雷帕霉素制剂,其特征在于,所述冻干保护剂为乳糖、葡萄糖、甘露醇、蔗糖和海藻糖中的至少一种。


4.如权利要求1所述的雷帕霉素制剂,其特征在于,所述磷脂为卵磷脂、脑磷脂、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、二磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺中的至少一种。


5.如权利要求1所述的雷帕霉素制剂,其特征在于,所述稳定剂为胆固醇、胆固醇硫酸酯钠、多烯酸乙酯、甘油和泊洛沙姆中的至少一种。


6.一种雷帕霉素制剂的制备方法,其特征在于包括:
混合步骤:将雷帕霉素、磷脂和稳定剂以有机相溶剂溶解,得到有机相混合液;
初乳溶液制备步骤:将有机相...

【专利技术属性】
技术研发人员:严鹏科
申请(专利权)人:严鹏科
类型:发明
国别省市:广东;44

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