The invention discloses a pyrazolpyrimidine compound containing piperazine or its medicinal salt, which is characterized by the following general formula Y:
【技术实现步骤摘要】
一种含哌嗪的吡唑并嘧啶类化合物或其药用盐及其制备方法与应用
本专利技术属于有机化合物合成及医药
，具体涉及一种含哌嗪的吡唑并嘧啶类化合物或其药用盐及其制备方法与应用。
技术介绍
Phosphatidylinositol3-kinase(PI3K)/AKT/mTOR信号通路是目前研究活跃、肿瘤细胞突变频繁的通路，在细胞信号传导，促进细胞增殖、生存、分化和凋亡等过程中发挥重要作用。此信号通路过度激活在急、慢性白血病，淋巴瘤，骨髓瘤及卵巢癌、前列腺癌等肿瘤中十分常见。该信号通常由各种配体与多种受体[主要是受体酪氨酸激酶(receptortyrosinekinases，RTKs)和G蛋白偶联受体(G-protein-coupledreceptors，GPCRs)]结合而激活；细胞外生长因子与RTKs结合激活RTKs；在细胞膜上活化的RTKs直接使磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol3-kinase，PI3K)聚集并激活，活化的PI3K磷酸化PIP2的3-OH使其转化为PIP3；PIP3与AKT的PH域结合使其移位至细胞膜，AKT构象改变暴露出...
【技术保护点】
1.一种含哌嗪的吡唑并嘧啶类化合物或其药用盐，其特征在于，具有如下通式Y：
【技术特征摘要】
1.一种含哌嗪的吡唑并嘧啶类化合物或其药用盐，其特征在于，具有如下通式Y：其中，R1为氢、单卤素取代、双卤素取代、甲氧基或烷烃；R2为氢、氯或溴；R3为氢、氨基、取代氨基、取代哌啶或取代哌嗪基。2.根据权利要求1所述的含哌嗪的吡唑并嘧啶类化合物或其药用盐，其特征在于，所述通式Y中，R1为氢、4-氯、4-溴、4-氟或2,4-二氯；R2为氢、氯或溴；R3为氢、氨基、二甲氨基、N-甲基哌嗪、4-羟基哌啶或乙酰基哌嗪。3.根据权利要求1所述的含哌嗪的吡唑并嘧啶类化合物或其药用盐，其特征在于，所述通式Y是下列化合物之一：1-(4-(1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-苯基乙酮、1-(4-(1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氟苯基)乙酮、1-(4-(1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)乙酮、1-(4-(1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯基)乙酮、1-(4-(1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2,4-二氯苯基)乙酮、1-(4-(3-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-苯基乙酮、1-(4-(3-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氟苯基)乙酮、1-(4-(3-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)乙酮、1-(4-(3-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯基)乙酮、1-(4-(3-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酮、1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-苯基乙酮、1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氟苯基)乙酮、1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)乙酮、1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯基)乙酮、1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2,4-二氯苯基)乙酮、1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨德志，汪蓓蕾，袁泽利，令狐浪，
申请(专利权)人：遵义医学院，
类型：发明
国别省市：贵州,52
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。