The invention provides a long-acting injection sustained-release microsphere of the preparation of the drug and its preparation and application. The sustained-release microspheres contain the PLGA and biodegradable polymer. The Agomelatin sustained-release microspheres were prepared by emulsifying solvent evaporation method. The obtained microspheres have a particle size of 20-100 micron, drug loading of 10-40%, and entrapment efficiency of more than 80%. The preliminary stability test proves that the preparation has good storage stability at 4 C. At the same time, animal experiments prove that the preparation can achieve in vivo release without outburst. The concentration of released blood is stable, and it can maintain blood concentration above 5ng/mL for 30 days.
【技术实现步骤摘要】
一种阿戈美拉汀长效注射缓释微球及制备方法和应用
：本专利技术涉及药品及其制备领域，具体涉及一种可生物降解的阿戈美拉汀长效注射缓释微球及其制备方法和应用。
技术介绍
：抑郁症是一种常见的精神类疾病，具有高患病率、高复发率、高致残率、高自杀率的特点。由于经济社会的迅速发展，人们生活节奏的加快以及社会竞争日趋激烈，抑郁症的患病率逐渐增高。根据WHO的最新报告，预计到2020年，抑郁症将成为导致人类死亡和致残的第二大疾病。据统计，全球约有3.5亿人目前正遭受着抑郁症的困扰，其中有10％～15％的患者具有自杀的危险。研究表明抑郁症的一些临床症状与患者紊乱的生物节律有关。许多抑郁症患者的昼夜节律减弱，表现为24小时内的体温和褪黑素水平异常。此外，还有研究表明有40％～60％的MDD患者存在睡眠障碍。阿戈美拉汀(Agomelatine，AGM)是全球首个褪黑素受体激动剂类抗抑郁药物，于2009年由法国施维雅公司研发上市，是抗精神病类又一个重磅炸弹级药物。该药是褪黑素受体(MT1和MT2)激动剂和5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂，主要通过两者的协同作用使抑郁症患者紊乱的生...
【技术保护点】
1.一种阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：该缓释微球包含阿戈美拉汀和丙交酯‑乙交酯共聚物，阿戈美拉汀与PLGA的投料重量比为1:1.5～6。
【技术特征摘要】
1.一种阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：该缓释微球包含阿戈美拉汀和丙交酯-乙交酯共聚物，阿戈美拉汀与PLGA的投料重量比为1:1.5～6。2.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：PLGA是生物可降解的聚合物，PLGA的分子量为30000～150000道尔顿。3.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：PLGA中乳酸和羟基乙酸摩尔比例为15:85~85:15。4.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：PLGA是羧基封端、酯封端、羟基封端。5.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀长效注射缓释微球，其特征在于：缓释微球粒径控制在20～100μm。6.一种阿戈美拉汀长效注射缓释微球的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：（1）阿戈美拉汀和PLGA重量比为1:1.5～6的混合物溶于有机溶剂中，得到阿戈美拉汀与PLGA有机溶液；有机相中PLGA浓度在50mg/ml~250mg/ml；（2）将...
【专利技术属性】
技术研发人员：唐星，何海冰，张宇，尹恬，苟靖欣，张红娟，张倩颖，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21
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