The invention provides a method for converting levetiracetam and/or its isomers into (+) The method provided by the invention has simple operation steps, good yield and good economic benefit.
【技术实现步骤摘要】
一种左乙拉西坦中间体的制备方法
本专利技术涉及一种制备左乙拉西坦中间体的方法,特别是从左乙拉西坦母液中回收获得该中间体的方法,属于医药化工领域。
技术介绍
左乙拉西坦(Levetiracetam,商品名为Keppra)是由比利时公司UCB研制的一种新型的抗癫痫药物,其化学名为(S)-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁酰胺,结构式如式I所示:CN85105301A报道了左乙拉西坦通过(±)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸(II),经过拆分得到(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸(III),然后经酯化、氨解得到左乙拉西坦粗品,最后精制得到左乙拉西坦,合成路线如下所示:在左乙拉西坦精制工序会产生大量的废液,且废液中含有的成分比较复杂,主要成分有:左乙拉西坦(I)、左乙拉西坦异构体(I’)、左乙拉西坦酸甲酯(IV)及其异构体(IV’)、(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸(III)及其异构体(R)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸(III’),如何处理该废液为该工艺的核心问题之一。
技术实现思路
本专利技术的第一个方面,是提供了一种(±)-α-乙基-2-氧代- ...
【技术保护点】
1.一种(±)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸(II)的制备方法,包括以下步骤:将左乙拉西坦(I)和/或其异构体(I’),在强碱溶液中加热反应,得到式II所示化合物,
【技术特征摘要】
1.一种(±)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸(II)的制备方法,包括以下步骤:将左乙拉西坦(I)和/或其异构体(I’),在强碱溶液中加热反应,得到式II所示化合物,2.一种从左乙拉西坦母液中回收(±)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的方法,包括以下步骤如下:(1)取一定量左乙拉西坦母液浓缩至干,得到固液混合物,其中所述母液中含有左乙拉西坦(I)和/或其异构体(I’);(2)将步骤(1)获得的固液混合物,在强碱溶液中加热反应,得到式II所示化合物;(3)反应完毕后,加入适量饮用水,然后加入盐酸调节pH至0.5~4.5;(4)将溶液冷却至0~10℃,抽滤,滤饼烘干得到(±)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸。3.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员:龚玉龙,朱坤,林文权,朱元勋,
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司,浙江华海致诚药业有限公司,浙江华海天诚药业有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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