一种7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法技术

本发明专利技术提供一种7‑溴‑1,5‑萘啶‑3‑甲酸的合成方法，以1，5‑萘啶为原料经过反应生成7‑溴‑1,5‑萘啶‑3‑羧酸甲酯，最后在碱性条件下水解生成7‑溴‑1,5‑萘啶‑3‑甲酸。根据本发明专利技术的7‑溴‑1,5‑萘啶‑3‑甲酸的合成方法，提供了一种以1，5‑萘啶为原料的合成路线，具有合成路线简单，原料成本低廉，简单易得，后处理方便，成功率高，易于放大的合成路线等优点。

A synthetic method of 7- bromine -1,5- naphthidine -3- formic acid

The present invention provides a synthetic method of 7_bromo_1,5_naphthalidine_3_formic acid. The methyl ester of 7_bromo_1,5_naphthalidine_3_carboxylic acid is synthesized from 1,5_naphthalidine by reaction, and finally hydrolyzed to 7_bromo_1,5_naphthalidine_3_formic acid under alkaline conditions. According to the synthesis method of 7_bromo_1,5_naphthalidine_3_formic acid according to the present invention, a synthesis route using 1,5_naphthalidine as raw material is provided, which has the advantages of simple synthesis route, low cost of raw material, simple and easy to obtain, convenient post-treatment, high success rate and easy to enlarge the synthesis route.

【技术实现步骤摘要】
一种7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法
本专利技术涉及一种中间体的合成方法,具体涉及一种7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法。
技术介绍
7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸是合成酰胺衍生物的关键中间体，在N，N-二甲基甲酰胺的存在下与苯磺酰胺衍生物进行偶联反应生成酰胺类衍生物。这些酰胺类化合物能够修饰哺乳动物离子通道例如VR1阳离子通道。这些化合物毒性较小，有良好的吸收性，较好的溶解度和与蛋白质的结合亲和力。这些新发现导致这些化合物有治疗价值，用于预防或改善哺乳动物中的许多病症，例如各种起因或病因导致的疼痛，例如急性，慢性，炎性和神经性疼痛疼痛，牙痛和头痛(如偏头痛，丛集性头痛和紧张性头痛)，所以对这些新的酰胺类衍生物的研究成为了医学界的前沿热点之一(US8153651B2)。7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸是有机合成和药物合成中一个比较重要的中间体,可以通过它的反应活性位置合成一系列有用的有机分子和候选药物分子，近年来,以其为起始原料与各种苯磺酰胺衍生物通过缩合合成一些能够修饰哺乳动物离子通道的分子是有机合成界和药物化学界的热点之一。现有的7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成具本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式Ⅵ：7‑溴‑1,5‑萘啶‑3‑甲酸的合成方法，

【技术特征摘要】
1.式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，该方法包括步骤：(1)将式Ⅰ的化合物进行溴代反应以形成式Ⅱ化合物；(2)将式Ⅱ化合物进行插羰反应得到式Ⅳ化合物；(3)将式Ⅳ化合物进行溴代反应得到式Ⅴ化合物；(4)将式Ⅴ化合物进行水解反应得到式Ⅵ化合物；2.根据权利要求1所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(1)还包括步骤：将式I的化合物与溴单质进行溴代反应。3.根据权利要求2所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(1)中的反应溶剂为醋酸。4.根据权利要求3所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，反应温度为60℃-100℃，反应时间为2h-5h。5.根据权利要求1所述的式Ⅵ：7-溴-1,5-萘啶-3-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(2)中的试剂为一氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：晋浩文，徐卫良，徐炜政，
申请(专利权)人：苏州康润医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32