【技术实现步骤摘要】
8-甲氧基异喹啉的合成方法
本专利技术属于医药中间体合成
,具体涉及一种8-甲氧基异喹啉的合成方法。
技术介绍
8-甲氧基异喹啉是关揵的医药中间体,在药物设计中有广泛的应用。GraulichA合成了一种新型SK2阻滞剂,具有SK通道阻滞功能,近年来,SK2通道被认为是认知功能障碍,神经元过度兴奋,多巴胺相关疾病以及抑郁症的潜在靶点,因此得到了广泛的关注,并且SK2通道阻滞剂也相继被开发,例如N-甲基-月桂氨酸(NML)和N-甲基-芥子碱(NMN)等。由于该类药物具有良好的可逆特性,因此相继有很多相同构效关系的化合物被设计并进行活性评价。以8-甲氧基异喹啉作为原料合成八位取代四氢异喹啉,正是该类SK2阻滞剂的关键骨架(Journalofmedicinalchemistry,2005,48(15):4972-4982.)。因此近年来,由于8-甲氧基异喹啉的优良性质,在药物设计中有很多的应用。因此8-甲氧基异喹啉也引起了有机合成界尤其是药物化学界广泛的关注。从8-甲氧基异喹啉出发,合成具有特定结构的分子,然后通过此分子的结构修饰进行SAR的研究以其得到高效的药物候选分子的研究开发工作也正有序的展开,也取得了非常重要的成果。8-甲氧基异喹啉的合成,目前有的方法是以2-甲氧基苯甲醛和氨基乙醛缩二甲醇反应再在硫酸中高温生成8-甲氧基异喹啉,然而该合成路线产率低,需要大量硫酸,后处理麻烦且不易于放大生产。另一种方法是以8-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉为原料经过脱氢芳构化生成8-甲氧基异喹啉,然而8-甲氧基-1, ...
【技术保护点】
1. 8-甲氧基异喹啉的合成方法,其特征在于,以8-氯异喹啉为原料与甲醇钠反应得到8-甲氧基异喹啉。/n
【技术特征摘要】
1.8-甲氧基异喹啉的合成方法,其特征在于,以8-氯异喹啉为原料与甲醇钠反应得到8-甲氧基异喹啉。
2.根据权利要求1所述的8-甲氧基异喹啉的合成方法,其特征在于,其具体合成步骤为:将8-氯异喹啉溶于N,N-二甲基甲酰胺中,加入甲醇钠,升温反应完全后,冷却至室温,将反应液经萃取、柱层析得到纯化后的8-甲氧基异喹啉。
3....
【专利技术属性】
技术研发人员:赵波,徐卫良,徐炜政,
申请(专利权)人:苏州康润医药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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