一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸酯化合物制造技术

技术编号:19089583 阅读:24 留言:0更新日期:2018-10-02 23:20
本发明专利技术涉及临床医疗领域,尤其涉及一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸酯化合物,具有如下的结构:

A heterocyclic thiocyanate compound for inhibiting tumor cells

The invention relates to the field of clinical medicine, in particular to a polyazocyclic thiocyanate compound for inhibiting tumor cells, having the following structure:

【技术实现步骤摘要】
一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸酯化合物
本专利技术涉及临床医疗领域,尤其涉及一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸酯化合物。
技术介绍
肿瘤细胞实质就是肿瘤。肿瘤(tumor,neoplasm)是一种基因病,但并非是遗传的。它是指细胞在致瘤因素作用下,基因发生了改变,失去对其生长的正常调控,导致异常增生。可分为良性和恶性肿瘤两大类。前者生长缓慢,与周围组织界限清楚,不发生转移,对人体健康危害不大。后者生长迅速,可转移到身体其它部位,还会产生有害物质,破坏正常器官结构,使机体功能失调,威胁生命。目前尚不存在一种有效抑制肿瘤细胞的化合物。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术中存在的不足,提供一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸酯化合物。一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸酯化合物,其特征在于,具有如下的结构:本专利技术的有益效果是:通过实验表明本专利技术化合物抑制肿瘤细胞体外增殖,对细胞体外侵袭的抑制,对细胞肿瘤增殖和转移侵袭相关基因的抑制作用,对细胞凋亡的诱导作用,对胞周期的阻滞作用,对细胞内活性氧(ROS)的诱导作用,对细胞体外侵袭的抑制均有明显的效果。附图说明图1是多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞体外侵袭的抑制作用实验数据图;图2是多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞肿瘤增殖和转移侵袭相关基因的抑制作用实验数据图;图3是多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞凋亡的诱导作用实验数据图;图4是多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞周期的阻滞作用实验数据图;图5是多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞内活性氧(ROS)的诱导作用实验数据图。具体实施方式为了使本
的技术人员更好地理解本专利技术的技术方案,下面结合附图和最佳实施例对本专利技术作进一步的详细说明。一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸酯化合物,其特征在于,具有如下的结构:多氮杂环硫氰酸酯化合物抑制肿瘤细胞体外增殖的半抑制浓度(IC50)(MTS法72h)从表中可见,化合物对神经胶质瘤、肝癌、肺癌细胞体外增殖具有抑制作用。图1多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞体外侵袭的抑制作(Transwell法24h),从图中可见,化合物(20和40μM)对神经胶质瘤U251细胞体外侵袭具有抑制作用,具有剂量依赖性。图2多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞肿瘤增殖和转移侵袭相关基因的抑制作用(realtimePCR法24h),从图中可见,化合物(20和40μM)对神经胶质瘤U251细胞基质金属蛋白酶-2/9(matrixmetalloproteinases-2/9,MMP-2/9),CD44,B淋巴细胞瘤-2(bcl-2),生存素(Survivin)表达具有抑制作用,具有剂量依赖性。图3多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞凋亡的诱导作用(流式细胞术法,Annexin-V标记,24h),从图中可见,化合物(20和40μM)可诱导神经胶质瘤U251细胞凋亡(20μM凋亡率为17.33%,40μM为26.14%),具有剂量依赖性。图4多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞周期的阻滞作用(流式细胞术法,PI标记,24h),细胞周期阻滞在G2/M期,从图中可见,化合物(20和40μM)可诱导神经胶质瘤U251细胞周期阻滞在G2/M期,(20μMG2/M期为51.15,40μMG2/M期为66.69)具有剂量依赖性。图5多氮杂环硫氰酸酯化合物对U251细胞内活性氧(ROS)的诱导作用(流式细胞术法,DCFH-DA标记,24h)从图中可见,化合物(20和40μM)可诱导神经胶质瘤U251细胞氧化损伤,(20μM相对ROS为168.5%,40μM相对ROS为241.3%)具有剂量依赖性。通过实验表明本专利技术化合物抑制肿瘤细胞体外增殖,对细胞体外侵袭的抑制,对细胞肿瘤增殖和转移侵袭相关基因的抑制作用,对细胞凋亡的诱导作用,对胞周期的阻滞作用,对细胞内活性氧(ROS)的诱导作用,对细胞体外侵袭的抑制均有明显的效果。以上所述仅是本专利技术的优选实施方式,应当指出,对于本
的普通技术人员来说,在不脱离本专利技术原理的前提下,还可以做出若干改进和润饰,这些改进和润饰也应视为本专利技术的保护范围。本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸酯化合物,其特征在于,具有如下的结构:

【技术特征摘要】
1.一种用于抑制肿瘤细胞的多氮杂环硫氰酸...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱彧张毅闫涛李旭刘颖杨萍
申请(专利权)人:天津市环湖医院天津市神经外科研究所天津市脑系科中心医院
类型:发明
国别省市:天津,12

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