R-硫辛酸胆碱酯卤化物的纯化精制方法技术

一种R‑硫辛酸胆碱酯卤化物的纯化精制方法，属于药物化学技术领域。步骤：将由R‑硫辛酸‑2‑卤乙酯与三甲胺反应得到的R‑硫辛酸胆碱酯卤化物粗品加入到溶剂中溶解完全，所得到溶液并向溶液中加入硅胶，在30~40℃条件下搅拌均匀，经过滤，得到滤液；对得到的滤液重结晶，得到R‑硫辛酸胆碱酯卤化物纯品，R‑硫辛酸‑2‑卤乙酯原料含量小于0.05%，R‑硫辛酸胆碱酯卤化物大于99.5%。提高了R‑硫辛酸胆碱酯卤化物的纯度，为提高R‑硫辛酸胆碱酯卤化物药物的质量提供可靠保证。

【技术实现步骤摘要】
R-硫辛酸胆碱酯卤化物的纯化精制方法
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种R-硫辛酸胆碱酯卤化物的纯化精制方法。
技术介绍
硫辛酸(α-Lipoicacid)是一种具有生物活性的天然产物，1951年由Reed首次从猪肝中分离得到。硫辛酸含有一个手性中心，研究表明，硫辛酸的两个对映异构体，R-型对映体具有生物活性，而S-型对映体基本没有活性，亦没有毒性。硫辛酸在欧美已广泛地用于临床医学领域，如肝病、老年痴呆、白内障、心脏病、糖尿病、艾滋病、牛皮癣、湿疹、帕金森氏症、风湿病、心脏病、神经性疾病、亚急性坏死脑病、放射性伤害症、重金属中毒等疾病的治疗，被誉为“万能抗氧剂”。随着硫辛酸的药理药效学的深入研究发展，医学界研究人员对各种硫辛酸的衍生物及其它们盐类进行了应用开发，极大的丰富和扩展了硫辛酸系列产品的适应症范围和治疗效果，以满足医药临床和市场需求。专利WO2015134510A1和US20150246903公开的一种R-硫辛酸胆碱酯衍生物具有眼科医学用途，包括治疗老花眼、青光眼和白内障等眼科疾病，并提供有关品种的制备方法。其中，使用R-硫辛酸与胆碱在脱水剂和催化剂的条件下进行酯化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种R‑硫辛酸胆碱酯卤化物的纯化精制方法，其特征在于包括如下步骤：（1）将由R‑硫辛酸‑2‑卤乙酯与三甲胺反应得到的R‑硫辛酸胆碱酯卤化物粗品加入到溶剂中溶解完全，所得到溶液并向溶液中加入硅胶，在30~40℃条件下搅拌均匀，经过滤，得到滤液；（2）对由步骤（1）得到的滤液重结晶，得到R‑硫辛酸胆碱酯卤化物纯品，R‑硫辛酸‑2‑卤乙酯原料含量小于0.05%，R‑硫辛酸胆碱酯卤化物大于99.5%。

【技术特征摘要】
1.一种R-硫辛酸胆碱酯卤化物的纯化精制方法，其特征在于包括如下步骤：（1）将由R-硫辛酸-2-卤乙酯与三甲胺反应得到的R-硫辛酸胆碱酯卤化物粗品加入到溶剂中溶解完全，所得到溶液并向溶液中加入硅胶，在30~40℃条件下搅拌均匀，经过滤，得到滤液；（2）对由步骤（1）得到的滤液重结晶，得到R-硫辛酸胆碱酯卤化物纯品，R-硫辛酸-2-卤乙酯原料含量小于0.05%，R-硫辛酸胆碱酯卤化物大于99.5%。2.根据权利要求1所述的R-硫辛酸胆碱酯卤化物的纯化精制方法，其特征在于所述步骤（1）中所述的R-硫辛酸-2-卤乙酯为R-硫辛酸-2-氯乙酯、R-硫辛酸-2-溴乙酯或R-硫辛酸-2-碘乙酯。3.根据权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：莫国宁，
申请(专利权)人：苏州富士莱医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32