本发明专利技术涉及一种硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。以人参为原料，经过粉碎、酵母发酵、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法，得到了硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C，其化学名称为：5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5-乙基-6-甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯。硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C在制备治疗高血压的药物中的应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。
技术介绍
人参Panax giseng C.A.Mey.为五加科人参属植物。其中，Panax希腊文的含义是“万能药”，人参的满语发音为“奥尔厚达”，是“百草之王”之意。作为传统药材，具有数千年的历史，在世界各国广泛应用。人参大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神。高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病。原发性高血压的发病因素主要有两大类，一类是内因，如遗传；另一类是外因，如精神紧张、食盐过多、吸烟、肥胖、酗酒、缺乏运动等。长期高血压可影响到心、脑、肾等器官的功能，最终导致这些器官功能的衰竭。高血压属多发病，上世纪80年代，中国高血压发病率为7.7%；到了本世纪初，迅速上升到18.8%；而近10年，高血压的患病率增长了31%。目前，我国高血压病人估计已超过2亿，而且这一趋势仍会继续延续，短时期内不太可能出现逆转。如果再不加以控制，在今后的15年中将增长50%。降压药物种类主要包括利尿药、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂。这些药物具有一定的副作用，如心脏抑制、代谢异常、肾脏损害等。且具有我国自主知识产权的降血压药物较少。课题组在人参加工产品研究与开发过程中，发现人参经酵母发酵、高温高压后的产物具有较强的血管紧张素转化酶（ACE）抑制作用，进一步进行活性成分追踪，分离得到了一个新化合物，其化学名称为：5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5-乙基-6-甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯[(3S,10R,13R)-17-((2R,E)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl tetrahydrofuran-2-carboxylate]，简称硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C，经测定该化合物对ACE的半数抑制率（IC50）达到109μg/mL。进一步分析硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C的来源，该化合物在人参、酵母、人参高温高压处理产物、酵母高温高压处理产物中均未被检出，说明该化合物是人参经酵母发酵、高温高压处理后产生的。
技术实现思路
本专利技术提供一种硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C及其提取方法和其药物用途。一种如下式的硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C：5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5-乙基-6-甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯[(3S,10R,13R)-17-((2R,E)-5-ethyl-6-methylhept-3-en-2-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl 5-(1,2-dithiolan-3-yl)pentanoate]本专利技术的目的还在于利用人参为原料，经过粉碎、酵母发酵、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法，制备一种具有较强生物活性的新物质。为实现上述专利技术目的，需要下述工艺来实现：（1）加工：取人参，粉碎，加酵母、水，发酵4-24h，高温高压处理4~8h，取出，干燥，即得人参酵母发酵高温高压处理产物；（2）提取：取步骤（1）中的人参酵母发酵高温高压处理产物，以氯仿浸提1~3次，每次加5~10倍量氯仿，合并氯仿提取液，蒸干，得氯仿提取物；（3）分离：取步骤（2）中的氯仿提取物，以硅胶为吸附剂进行柱层析，以石油醚-二氯甲烷（20：1~1：1）进行梯度洗脱，收集硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C部分洗脱液，回收溶剂，得硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C粗品，再进行硅胶柱层析，以石油醚-丙酮（10：1）为洗脱剂洗脱，收集硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C部分洗脱液，回收溶剂，以石油醚-丙酮重结晶，得硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C。本专利技术硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C在制备治疗高血压的药物中的应用。当本专利技术用于制备治疗高血压的药物时，其口服或胃肠外给药，均是安全的。在口服情况下，其可以任何常规形式给药，如散剂、粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌下含片等；当该药物肠胃外给药时，可采取任何常规形式，例如静脉内注射剂、软膏剂、栓剂、和吸入剂等。本专利技术制备治疗高血压的的药物是由有效成分单体或有效成分与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合成或天然硫酸铝、氧化镁、硬脂酸镁，碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水、甘油、1,2-丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂腊、木腊、液体石腊、树脂、高级腊等组合成的疏水剂或亲水剂。本专利技术的有益效果在于，新化合物硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C可用于制备降血压药物，具有疗效显著的特点，其对ACE抑制的IC50可达109μg/mL。具体实施方式实施例1：取人参1000g，粉碎，加酵母、水适量，发酵12h，高温高压处理8h，取出，干燥，即得人参酵母发酵高温高压处理产物；将人参酵母发酵高温高压处理产物，以氯仿浸提3次，每次加氯仿5L，合并氯仿提取液，蒸干，得氯仿提取物；取氯仿提取物，以硅胶为吸附剂进行柱层析，以石油醚-二氯甲烷（20：1~1：1）进行梯度洗脱，收集硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C部分洗脱液，回收溶剂，得硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C粗品，再进行硅胶柱层析，以石油醚-丙酮（10：1）为洗脱剂洗脱，收集硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C部分洗脱液，回收溶剂，以石油醚-丙酮重结晶，得硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C。1.结构鉴定：MS：质谱测定其分子离子峰为600.2，结合IR、1H NMR、13C NMR确定其分子式为C37H60O2S2。IR光谱：3082 cm-1为双键碳氢伸缩振动峰（υCH），2981-2767cm-1为饱和烷烃碳氢键的伸缩振动峰（υCH），证明饱和烷烃基团的存在；1726 cm-1为羰基的伸缩振动峰（υC=O），说明该化合物中存在羰基；1685 cm-1为υC=C，说明碳碳双键的存在；1382 cm-1、1370 cm-1为甲基的变形振动峰（δCH3）。1H NMR (300 MHz, CDCl3) δppm：5.300 (d, 2H, J=4.2Hz)、5.116 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种如下式的硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C：其化学名称为5‑(1,2‑二硫戊环‑3‑基)戊酸(3S,10R,13R)‑10,13‑二甲基‑17‑((2R,E)‑5‑乙基‑6‑甲基庚‑3‑烯‑2‑基)‑2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑3‑酯。
【技术特征摘要】
1.一种如下式的硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C：
其化学名称为5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5-乙基-6-甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯。
2.一种如权利要求1所述的硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C的提取方法：其特征在于包括下列步骤：
（1）加工：取人参，粉碎，加酵母、水，发酵4-24h，高温高压处理4~8h，取出，干燥，即得人参酵母发酵高温高压处理产物；
（2）提取：取步骤（1）中的人参酵母发酵高温高压处理产物，以氯仿浸提1~...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵岩，张连学，唐国胜，郜玉钢，许永华，张爱华，杨鹤，雷锋杰，刘双利，
申请(专利权)人：吉林农业大学，
类型：发明
国别省市：吉林;22
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