一种α-硫辛酸原料药的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种α-硫辛酸的制备方法，采用阴离子表面活性剂作为硫辛酸乙酯水解反应的催化剂，可以使反应在较低温度下进行，避免聚合物的产生，提高了产品的质量水平，其中A-选自羧酸基、硫酸基、磺酸基或苯磺酸基，M+选自钠离子、锂离子、钾离子、铵离子或钙离子，n选自10～20之间的一个整数。本发明专利技术使用的原材料易得，操作简单，不仅大大缩短反应时间，还提高了产品的质量，从而节约成本，应用前景广阔，适于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种α -硫辛酸原料药的制备方法。特别涉及一种采用阴离子表面活性剂作为硫辛酸乙酯水解的催化剂来制备α-硫辛酸的方法。
技术介绍
α-硫辛酸(Alpha Lipoic Acid, ALA)是一种能消除加速老化与致病的自由基、 类似维他命的物质，不仅可以清除体内的多种反应性氧自由基(R0Q，而且还能还原人体内的抗氧化系统，增强机体的抗氧化能力。其抗氧化效果胜过维生素A、C、E，在水溶液中可直接消除有害的羟基等自由基和活性氧，是人类所知的天然抗氧化剂中效果最强的一种，是唯一兼具脂溶性与水溶性的“万能抗氧剂”；更是自由基捕手，是机体细胞利用糖类等能源物质产生能量所需的一种限制性必需营养物质，广泛用于治疗和预防肝病、心脏病、糖尿病等多种疾病。其化学结构式如下权利要求1.一种α-硫辛酸的制备方法，其特征在于采用阴离子表面活性剂作为硫辛酸乙酯水解反应的催化剂，在碱性条件下水解制得α-硫辛酸，其反应式如下2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于阴离子表面活性剂与硫辛酸乙酯的摩尔比为1 30。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于η选自12或16。4.根据权利要求1 3任一项所述的制备方法，其特征在于包括如下步骤先将硫辛酸乙酯加入反应溶剂中，然后加入阴离子表面活性剂，待原料溶解后滴加氢氧化钠溶液，反应温度控制在30 60°C，反应4 8小时，过滤，加入稀盐酸调节pH至5，静置分液，收集有机相，干燥后蒸馏回收溶剂，得到硫辛酸粗品。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于氢氧化钠与硫辛酸乙酯的摩尔比为 1 1 2 1。6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于氢氧化钠与硫辛酸乙酯的摩尔比为 1. 5 1。7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于反应溶剂选自甲苯、二甲苯，硫辛酸乙酯与反应溶剂的摩尔体积比为Imol 2L Imol 5L。8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于硫辛酸乙酯与反应溶剂的摩尔体积比为 lmol 3L。全文摘要本专利技术公开了一种α-硫辛酸的制备方法，采用阴离子表面活性剂作为硫辛酸乙酯水解反应的催化剂，可以使反应在较低温度下进行，避免聚合物的产生，提高了产品的质量水平，其中A-选自羧酸基、硫酸基、磺酸基或苯磺酸基，M+选自钠离子、锂离子、钾离子、铵离子或钙离子，n选自10～20之间的一个整数。本专利技术使用的原材料易得，操作简单，不仅大大缩短反应时间，还提高了产品的质量，从而节约成本，应用前景广阔，适于工业化大生产。文档编号B01J31/02GK102558142SQ20101060557公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月23日 优先权日2010年12月23日专利技术者裴东, 陈代诚 申请人:重庆药友制药有限责任公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：裴东，陈代诚，
申请(专利权)人：重庆药友制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：