The invention provides a carrier for enhancing absorption, half life or bioavailability of therapeutic compounds. These carriers include targeted groups that bind to vitamin D binding protein (DBP), conjugated groups used to couple these targeted groups to these therapeutic compounds, and optional scaffolds.
【技术实现步骤摘要】
用于改进的药物递送的载体本申请是申请日为2013年03月14日、申请号为201380024922.X、专利技术名称为“用于改进的药物递送的载体”的中国专利申请的分案申请。专利
本专利技术的领域提供了组合物，以及治疗化合物的载体、轭合物、融合物或配制品用于通过改进体内药物代谢动力学特性而用于增加这些化合物的效力、吸收、生物利用度或循环半衰期的意图的通用用途。专利技术背景本专利技术涉及改进治疗化合物的效力、吸收或药物代谢动力学特性。聚(乙二醇)或(PEG)的添加是已知的通过降低肾脏清除率、减少聚集、并且减少潜在不想要的免疫识别而增加某些化合物半衰期的方法(简(Jain)，治疗药物载体系统锐评(Crit.Rev.Ther.DrugCarrierSyst.)25:403-447(2008))。PEG典型地以显著大的大小(20-40kDa)使用，以使循环中的半衰期最大化。这可以通过使用附接至该化合物的单个大的PEG或多个更小PEG完成。(克拉克(Clark)等人，生物化学杂志(J.Biol.Chem.)271:21969-21977(1996)；菲什伯恩(Fishbur...
【技术保护点】
1.一种药物载体，包括(a)一个靶向基团，该靶向基团结合维生素D结合蛋白(DBP)，以及(b)一个偶联基团，用于将所述靶向基团轭合至一种治疗化合物，其中所述药物载体增加所述治疗化合物在循环中的吸收、半衰期、效力或生物利用度。
【技术特征摘要】
2012.05.17 US 61/648,516;2012.07.20 US 61/673,874;1.一种药物载体，包括(a)一个靶向基团，该靶向基团结合维生素D结合蛋白(DBP)，以及(b)一个偶联基团，用于将所述靶向基团轭合至一种治疗化合物，其中所述药物载体增加所述治疗化合物在循环中的吸收、半衰期、效力或生物利用度。2.如权利要求1所述的药物载体，其中所述靶向基团选自下组，该组由以下各项组成：维生素D、维生素D类似物、维生素D相关代谢物、维生素D相关代谢物的类似物、肽、抗DBP抗体、抗DBP抗体衍生物、核苷酸适体、以及结合DBP的基于碳的小分子。3.如权利要求1所述的药物载体，其中所述偶联基团选自下组，该组由以下各项组成：胺反应基团、硫醇反应基团、马来酰亚胺基团、硫醇基、醛基、NHS-酯基、卤代乙酰基、碘代乙酰基、溴代乙酰基、SMCC基团、磺基SMCC基团、碳二亚胺基团、双官能团交联剂、NHS-马来酰亚胺基、及其组合。4.一种药物组合物，包括与一种载体轭合或配制的一种治疗化合物，其中所述载体包括一个靶向基团，该靶向基团结合维生素D结合蛋白(DBP)，并且其中所述载体增加所述治疗化合物在循环中的吸收、生物利用度、或半衰期。5.一种药物组合物，包括(a)一种具有FGF21活性的蛋白质，该蛋白质包括与SEQIDNO:2具有至少90％序列一致性的氨基酸序列，(b)一个支架部分，该支架部分是聚(乙二醇)，以及(c)一个靶向基团，该靶向基团是维生素D，其中所述靶向基团增加所述治疗化合物在循环中的吸收、生物利用度、或半衰期。6.一种药物组合物，包括(a)一种具有胃饥饿素活性的蛋白质，该蛋白质包括与SEQIDNO:5具有至少90％序列一致性的氨基酸序列，...
【专利技术属性】
技术研发人员：T·M·索利曼，L·M·黑尔斯，H·P·萨德，M·阿梅利，
申请(专利权)人：延伸生物科学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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