优化的粒料配方组成比例

粒料形式的化学组合物，包括： ａ）至少一种具有药物、农用化学、水处理、水软化、织物软化或去垢活性的成分； ｂ）一种或多种崩解剂，包括一种或多种交联聚丙烯酸酯吸水聚合物，其凝胶形成时间为３０秒或更少；以及 ｃ）一种或多种输水剂，用于在粒料接触水时将水输送到粒料中，其中所述输水剂的至少一种包括至少一种淀粉或淀粉衍生物。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及在含水介质中快速并有效地崩解的改进的粒料(pellet)形式的化学组合物。“粒料”是指任何固体配方，包括但不限于片状、砖状、条状、颗粒状、球状或块状，以及在存储时，尤其是在高湿度条件下，因材料粘着在一起而形成的聚集材料。人们熟知，在例如医药和农业领域，以及最近在其它领域，诸如洗涤剂中使用粒料形式的化学组合物。相对于颗粒组合物，粒料相对可产生某些优点，它们无尘、无需测定、因压缩而占空间较少，且各成分在转移和贮存时无需隔离。但粒料在使用时，存在溶解或崩解方面的问题。在制造工艺中必须在粒料压力上保持平衡，其中一方面，粒料压力要足够高，以保证粒料形成良好并耐处理，另一方面，压力又要足够低，以得到合适的溶解度/分散度分布。为了解决上述问题，已知可以使用一种能够无需使用高粒料压力而提高粒料的内聚或能够提高片剂分散性的加工添加剂。具体回顾能够提高分散性的这些添加剂，Journal ofPharmaceutical Sciences Vol.61，No.11，1972，1695-1711页给出了各种已知的崩解剂，例如以下各类物质(i)通过析出气体造成崩解的物质，例如在柠檬酸或酒石酸存在下的碳酸氢钠；(ii)促进吸水的物质，例如淀粉、胶态二氧化硅、羧甲基纤维素和米淀粉；(iii)能够膨胀的物质，例如交联聚丙烯酸、交联阿拉伯胶、羧甲基纤维素；(iv)能够提高孔隙率的物质，例如马铃薯和玉米淀粉；以及最后是(v)能够进行物理化学键连的物质，例如微晶纤维素和高岭土。许多现有技术的专利文献也涉及包含崩解剂的洗涤剂片。这些文献的例子包括EP-A-0799886，其公开了使用淀粉衍生物、纤维素化合物、聚乙烯基吡咯烷酮化合物、膨润土化合物、藻酸盐、明胶和果胶作为崩解剂；以及EP-A-0522766，其中列举了玉米、玉蜀黍、米和马铃薯淀粉以及淀粉衍生物、纤维素和纤维素衍生物以及各种合成有机聚合物，如聚乙二醇、交联聚乙烯基吡咯烷酮和能够膨胀的无机物，例如膨润土作为崩解剂。EP-A-0481547教导了含有外层、隔绝层和内层的洗碗机用多层洗涤剂片。该片剂首先由外层、然后由内层顺序释放出洗涤剂成分，而且这两次溶解之间的延迟时间由隔离外层和内层的隔绝层的厚度以及其中成分的选择而控制。该隔绝层的成分之一是崩解剂，优选自马来酸/丙烯酸共聚物或其盐、乙烯马来酸酐交联聚合物和聚乙二醇中的一种。EP-A-0238341确定了将螯合剂，例如次氮基三乙酸和乙二胺四乙酸或由烯属不饱和单体，例如不饱和羧酸、磺酸或膦酸单体形成的阴离子聚合物作为崩解剂。此外，该文献在讨论
技术介绍
文件EP-A-0075818和EP-A-0037026时提出，其中公开的常规不溶性水可膨胀崩解剂，例如高分子碳水化合物，如淀粉、例如碎木的纤维素粉末、或聚乙烯基吡咯烷酮等不能产生令人满意的崩解效果，或崩解作用在低温下非常慢。在使用纤维素和纤维素衍生物时，可观察到另一缺点，即在能够有效促进崩解的用量下(例如是片剂的约5重量％)，该片剂易破碎。这一问题可以通过加入操作助剂，例如将片剂颗粒“粘着”在一起的粘结剂来解决，但这增加了成本并降低了可用于活性成分的片剂体积。此外，这些粘结剂减慢了片剂的崩解。US6232285描述了崩解颗粒，含有结合了(甲基)丙烯酸类聚合物/共聚物的水膨胀纤维素衍生物和凝胶形成或增稠表面活性剂。(甲基)丙烯酸类聚合物处于细碎材料形式，压缩之前掺合物被混合，所述压缩将产生非均质纤维素/纤维素衍生物的取向。实施例给出了分子量为40000至2百万的直链或交联聚丙烯酸酯。US6221832涉及与上述组成类似的崩解颗粒，其中淀粉和淀粉衍生物以纤维素材料的部分取代形式使用，并与(甲基)丙烯酸和表面活性剂的细碎共聚物结合。优选使用冷膨胀或冷溶性淀粉，例如聚半乳甘露聚糖。如果最初的物质不在冷水中膨胀，优选使用淀粉衍生物。实施例给出的配方显示包括大量纤维素物质，占崩解颗粒的48-85重量％，以及少量的淀粉衍生物，例如占崩解颗粒的约10重量％，结合脂肪醇表面活性剂。用于自动洗碗的洗涤剂组合物中，通常对片剂的溶解和崩解加以控制，确保溶解有规律但并不过快，以避免在预洗涤时消耗过多的洗涤剂组合物。但在主要洗涤周期中，残余片剂迅速溶解是有利的，这样，残余片剂固体就不会对餐具造成问题。相反，对用于洗衣领域的洗涤剂的关键要求是尽可能多地释放洗涤剂组合物，使其在最初的洗涤步骤中起效。如果洗碗机没有预洗涤周期，也会出现这样的情况。因为洗涤用水中的钙和镁硬度离子在洗涤周期的开始就已经存在，存在这样的危险螯合剂浓度过低并与这些硬度离子一起沉淀，导致在待洗衣物上形成不溶性污垢，并减少了洗涤剂组合物中能够有效清洁的活性物质的量。对于洗涤剂组合物中的特定助洗剂，例如三聚磷酸钠(STPP)，这一问题是严重的，因为Ca/STPP沉淀会形成非常难以除去的污垢。片剂的尺寸和应用条件也会影响片剂分散度分布；例如，用于洗衣领域的片剂通常明显大于用于自动洗碗机或水处理的，40至最高55g片剂用于洗衣而20-25g片剂用于洗碗和水软化。这与洗衣片剂浸没在待洗衣物中有关，意味着与其它应用相比，对于洗衣应用的片剂而言，特别难以达到对溶解度的要求。申请人在法国专利申请9807643中已经公开了与在水接触时能够非常迅速地崩解或溶解的粒料配方，使其适用于需要活性成分迅速释放的应用中。这些粒料包括a)至少一种具有药物、农用化学、水处理、水软化、织物软化或去垢活性的成分；以及b)至少一种崩解剂，包括一种或多种交联聚丙烯酸酯吸水聚合物，凝胶形成时间为30秒或更少。所述粒料具有足够的强度，以使得它们在储存、运输或处理时不会碎裂或破碎，并能够在各种气候条件，包括温度和湿度的波动下贮存。特别令人满意的是该片剂对水而不是对湿度敏感。它们还必须具有良好的活性，这需要活性成分含量高，并能够在各种温度和广泛的应用条件下，例如在洗涤剂领域水的硬度范围较宽的情况下发挥其良好活性。法国专利申请9902791描述了进一步改善崩解速率的方法。申请人观察到，增加粒料中崩解剂的含量使粒料的崩解速率增加。但是，当粒料中这些崩解剂的含量为2重量％和更多时，在粒料与水接触时形成凝胶，阻碍了水渗入片剂的中心，即所述凝胶降低了崩解速率。这一问题可以通过少量交联聚丙烯酸酯和输水剂，例如纤维素材料，特别是颗粒尺寸200μm或更少的无定性或微晶型的纤维素材料的结合使用而得以解决。因此，本专利技术的目的在于提供粒料配方，其具有改善的崩解速率并克服了由凝胶形成而带来的问题。本申请人已经发现，淀粉和淀粉衍生物可以有利地用作输水剂，使得在粒料中与少量崩解剂结合时，它们可以令人惊奇并出人预料地提供高度的崩解性能。此外，本申请人还发现，用于将输水剂和崩解剂结合在一起的方法对于最终粒料的崩解速率具有深远的影响。因此本专利技术提供了一种粒料形式的化学组合物，包括a)至少一种具有药物、农用化学、水处理、水软化、织物软化或去垢活性的成分；以及b)至少一种崩解剂，包括一种或多种交联聚丙烯酸酯吸水聚合物，凝胶形成时间为30秒或更少；以及c)一种或多种输水剂，用于在粒料与水接触时将水输送到粒料中，其中所述输水剂的至少一种包括至少一种淀粉或淀粉衍生物。输水剂的用途是将水迅速夹带到粒料中心，由此使本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：F·高瑟尔，J·塔廷，
申请(专利权)人：罗姆和哈斯公司，
类型：发明
国别省市：