A method for the preparation of the structure of the two terpenoid derivatives of I (I), including the following steps, 1) Isoforretin A, DMAP dissolved in dichloromethane, three ethylamine, and 0 centigrade to 5 centigrade. After dropping acetyl chloride, the reaction liquid was heated to 20 to 25 degrees centigrade and agitated reaction; 2) after the complete reaction of TLC, the saturated sodium bicarbonate solution was added to the reaction liquid, the water layer was extracted with dichloromethane for three times, the organic layer was merged, the organic layer was washed three times with dilute hydrochloric acid, and the saturated salt water was washed in three layers. The organic layer was collected by anhydrous Magnesium Sulfate dry, filtered and concentrated. The purified product was purified by fast silica gel column chromatography and purified product (I) compound was obtained.
【技术实现步骤摘要】
一种对应-贝壳杉烷二萜衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
：本专利技术涉及一种新型二萜类化合及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
：硫氧还蛋白-1((thioredoxin-1，简称Trx-1)，在许多肿瘤细胞和肿瘤组织中异常高表达，过表达的Trx1能够促进肿瘤细胞增殖，通过与ASK1、PTEN等蛋白结合帮助肿瘤细胞逃逸，Trx1能通过增加HIFα表达、增强VEGF功能促进血管生成。此外，临床研究表明Trx1表达量越高，肿瘤病人预后越差。除了肿瘤以外，许多疾病都与上述硫氧还蛋白系统介导的事件所号|发的异常细胞反应有关。。因此，筛选新的Trx1选择性抑制剂是医药研发的重要需求，它们可能是极为有效的治疗肿瘤及其他Trx1介导的疾病的药物。中国专利申请CN106631804A公开了一种提取自香茶菜属植物的化合物如下式(IsoforresinA，简称IsoA)，该化合物为一种对应-贝壳杉烷二萜衍生物，该申请中指出IsoA对部分肿瘤细胞具有一定抑制效果，且能够延长肝癌荷瘤小鼠的生存期，然而从实验结果表明，IsoA的抗癌谱较窄，仅对肝癌等少数几种肿瘤治疗效果明显。因此在此...
【技术保护点】
一种对应‑贝壳杉烷二萜衍生物，其特征在于所述对应‑贝壳杉烷二萜衍生物的结构如式(I)所示
【技术特征摘要】
1.一种对应-贝壳杉烷二萜衍生物，其特征在于所述对应-贝壳杉烷二萜衍生物的结构如式(I)所示2.如权利要求1中式(I)所述化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤，1)将IsoforretinA，DMAP溶于二氯甲烷，加入三乙胺，保温0℃～5℃下滴加乙酰氯，滴毕后将反应液升温至20℃～25℃并搅拌反应；2)至TLC检测反应完全后，向反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液淬灭反应，用二氯甲烷萃取水层三次，合并有机层，有机层用稀盐酸洗涤三次，饱和食盐水洗涤三层。收集有机层用无...
【专利技术属性】
技术研发人员：张春泽，张锡朋，秦海，
申请(专利权)人：天津市人民医院，
类型：发明
国别省市：天津,12
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