The invention discloses a method for synthesizing cefadroxene. The compound II was prepared by reaction of compound II in the condition of 4, two methylamino pyridine, and reacted with two TERT carbonate to produce compound III, compound III and acyl chloride reacted with the compound IV to produce compound V, and then deprotected and prepared the final product ceftahl (I). The raw materials used in the reaction are cheap and easy to obtain, the process route is simple, the total yield is high, and the by-products are few, so it is suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种头孢丙烯的合成方法
本专利技术涉及药物的合成领域，具体涉及抗感染药物头孢丙烯的合成方法。
技术介绍
头孢丙烯为第二代头孢菌素类抗生素，具广谱抗菌作用，药用为一水合物，对化脓性肺炎和无乳链球菌、对甲氧西林敏感的金葡菌作用强，对流感嗜血菌等也有抑制作用。杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成，安全性好，不良反应极低。头孢丙烯已收载在美国药典中，为美国临床医生推荐的品种之一，临床用于敏感菌所引起的轻度到中度皮肤感染和呼吸道感染。头孢丙烯(Cefprozil)，化学名为(6R,7R)-7-[(2R)-氨基(4-羟苯基)乙酰胺基]-8-氧代-3-(1-丙烯基)-5-硫代-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。其结构式如式I所示：目前，报道的合成头孢丙烯的方法基本是采用GCLE、GCLH路线，如美国专利US4694079、中国专利公开号CN101024649、《头孢丙烯的合成》-中国医药工业杂志.2004，35(7)：388等。主要路线如下：此类反应采用GCLE为原料进行反应，尽管3位甲基上的氯有一定活性，因而3位反应容易进行，与7-ACA为原料相比亦较专一，其它副反应少...
【技术保护点】
一种头孢丙烯的合成方法，其特征在于所述合成方法包括如下步骤：a、化合物Ⅱ与在4‑二甲氨基吡啶及有机溶剂中，与二碳酸二叔丁酯反应制得化合物Ⅲ；b、化合物Ⅲ与草酰氯在缚酸剂环境中反应后再与化合物Ⅳ反应生成化合物Ⅴ；c、化合物Ⅴ在酸性条件下脱保护制备终产品头孢丙烯(Ⅰ)；其合成路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种头孢丙烯的合成方法，其特征在于所述合成方法包括如下步骤：a、化合物Ⅱ与在4-二甲氨基吡啶及有机溶剂中，与二碳酸二叔丁酯反应制得化合物Ⅲ；b、化合物Ⅲ与草酰氯在缚酸剂环境中反应后再与化合物Ⅳ反应生成化合物Ⅴ；c、化合物Ⅴ在酸性条件下脱保护制备终产品头孢丙烯(Ⅰ)；其合成路线如下：2.根据权利要求1中所述的方法，其特征在于，步骤a所述的有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃。3.根据权利要求1中所述的方法，其特征在于，步骤a反应温度为30-40℃。4.根据权利要求1中所述的方法，其特...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘振腾，李震，杨艳超，王华，
申请(专利权)人：山东裕欣药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。