局部用类视黄醇组合物制造技术

本申请涉及局部用组合物。具体而言，本申请涉及包含类视黄醇作为活性剂和药学上可接受的赋形剂的局部用组合物，以及制备该组合物的方法。此外，本申请涉及使用局部用组合物治疗皮肤病如痤疮、红斑痤疮、银屑病等的方法。

Locally used retinoid alcohol composition

This application involves local use of composition. In particular, the application relates to a locally used composition containing retinoid alcohol as an active agent and a pharmaceutically acceptable excipient, and a method for preparing the composition. In addition, this application involves the use of topical compositions for the treatment of skin diseases such as acne, erythematosus and psoriasis.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部用类视黄醇组合物相关申请本申请要求于2015年7月13日提交的第62/191,937号美国临时申请的优先权，其全部公开内容通过引用并入本文。
本申请涉及一种含类视黄醇的局部用组合物。
技术介绍
类视黄醇化合物通常用于治疗各种皮肤病如痤疮、银屑病等，并可作为天然和合成衍生物使用。天然的类视黄醇是由维生素A衍生而来，实例是维甲酸(全反式视黄酸)、视黄醇、视黄醛等。合成类视黄醇是小化学分子，其像天然存在的类视黄醇一样作用于视黄酸受体(RAR)；合成衍生物的实例是阿维A、他扎罗汀和阿达帕林等。维甲酸(式I)是天然存在的类视黄醇之一，也被称为“全反式视磺酸”。在全世界范围内维甲酸被批准以局部用剂型(如凝胶、乳膏等)用于治疗寻常痤疮。他扎罗汀(式II)是作用于视黄酸受体(RAR)的合成衍生物，并且是一种前药，其通过快速脱酯化转化成其活性形式他扎罗汀酸。这些类视黄醇广泛用于各种局部用剂型，具有易于将其施用于靶部位的优点。通常，皮肤病如痤疮通过局部施用活性化合物来治疗。寻常痤疮是影响皮肤油腺的常见皮肤病之一。皮肤上的小孔(毛孔)连接到皮下的油腺。这些腺体产生一种叫做皮脂的油性物质。皮肤毛孔通过称本文档来自技高网...

【技术保护点】
局部用组合物，其包含：a)类视黄醇化合物；b)至少一种发泡剂；c)至少一种抗刺激剂；和d)一种或多种皮肤病学上可接受的赋形剂，其中所述抗刺激剂选自多羟基酸，所述多羟基酸占组合物总重量的约0.01％至约3％。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.07.13 US 62/191,9371.局部用组合物，其包含：a)类视黄醇化合物；b)至少一种发泡剂；c)至少一种抗刺激剂；和d)一种或多种皮肤病学上可接受的赋形剂，其中所述抗刺激剂选自多羟基酸，所述多羟基酸占组合物总重量的约0.01％至约3％。2.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述多羟基酸是葡萄糖酸内酯。3.根据权利要求1所述的局部用组合物，其进一步包含托可索仑。4.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述发泡剂选自月桂醇聚醚磺基琥珀酸酯二钠、椰油酰胺丙基甜菜碱、月桂基肌氨酸钠和月桂基硫酸钠或它们的混合物。5.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述类视黄醇化合物选自维甲酸、异维甲酸、阿维A、他扎罗汀和阿达帕林。6.根据权利要求5所述的局部用组合物，其中所述类视黄醇化合物是他扎罗汀。7.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述多羟基酸是葡萄糖酸内酯；所述发泡剂选自月桂醇聚醚磺基琥珀酸酯二钠、椰油酰胺丙基甜菜碱、月桂基肌氨酸钠和月桂基硫酸钠或它们的混合物；所述类视黄醇化合物选自维甲酸、异维甲酸、阿维A、他扎罗汀和阿达帕林。8.根据权利要求7所述的局部用组合物，其中所述类视黄醇化合物是他扎罗汀。9.根据权利要求7或8所述的局部用组合物，其还包含托可索仑。10.治疗皮肤病的方法，所述方法通过将权利要求1-8中任一项所述的局部用组合物局部施用于有需要的皮肤而进行，所述方法包括以下步骤：a)摇动所述组合物；b)将清洗组合物局部施用至皮肤患处约0秒至约15分钟；以及c)用水或合适的溶剂从患处冲洗掉所述组合物。11.根据权利要求10所述的方法，其中将所述组合物在5分钟内冲洗掉。12.根据权利要求10所述的方法，其中所述皮肤病选自寻常性痤疮、红斑痤疮、特应性皮炎、皮肤皱纹、面部色斑、色素沉着过度、色素减退、光老化、丘疹、脓疱、银屑病、结节囊肿性痤疮病变和雀斑。13.水基局部用组合物，其包含：a)类视黄醇化合物；b)至少一种发泡剂；c)...

【专利技术属性】
技术研发人员：萨迪什·坎达维利，玛尼什·M·本卡尔，苏吉特·库马尔·多莱，富兰克林·奥库姆，
申请(专利权)人：瑞迪博士实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：印度,IN