一种羧基咪唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂制造技术

本发明专利技术属于医药化学领域，具体涉及一类羧基咪唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂、含有该组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合，以及此类抑制剂在制备预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病的药物中的用途，特别是抗肿瘤用途。

【技术实现步骤摘要】
一种羧基咪唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂
本专利技术属于医药化学领域，具体涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂、含有该组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合，以及此类抑制剂在制备预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病的药物中的用途。
技术介绍
基因有序的转录调控是机体细胞维持正常功能的前提，如果基因转录调控功能紊乱，细胞可能发生癌变。核心组蛋白的乙酰化和去乙酰化与基因调控密切相关，而负责组蛋白乙酰化和去乙酰化的是一对功能相互拮抗的蛋白酶——组蛋白乙酰化转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)。HDACs是一组在细胞染色质水平、通过诱导组蛋白去乙酰化来调控包括染色质重组、转录活化或抑制、细胞周期、细胞分化及细胞凋亡等一系列生物学效应的酶，特别是与细胞活化后的基因转录表达调控有关。组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过抑制HDACs的活性，诱导细胞凋亡、分化并抑制增殖，被认为是具有发展前景的抗癌药物靶标。目前HDAC抑制剂的研究涉及众多肿瘤领域，如血液系统，淋巴瘤，黑色素瘤，乳腺癌，卵巢癌，前列腺癌，肺癌和结肠癌等。研究认为HDACs的亚型1-5以及7、9等抑制有助于肿瘤的治疗，HDAC6、8的本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中Ar选自m取1、2、3、4、5；R1选自氢、C1-C6烷氧基、卤素、氨基、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基；Y选自-NH-或氧原子；R选自氢、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基；X1、X2其中之一为卤素，其余为氢原子。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，其中：其中Ar选自m取1、2、3、4；R1选自氢、C1-C4烷氧基、卤素、氨基、羟基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基；Y选自-NH-或氧原子；R选自氢、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基；X1、X2其中之一为卤素，其余为氢原子。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，其中：其中Ar选自m取1、2、3；R1选自氢、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、乙基、丙基、氟、氯、溴、氨基、羟基、三氟甲基；Y选自-NH-；R选自氢；X1、X2其中之一为卤素，其余为氢原子。4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，选自：1-(4-(4-(1H-咪唑-2-羰基)苯氧基)苯基)-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲；1-(4-(4-(1H-咪唑-2-羰基)苯氧基)苯基)-3-(4-甲基苯基)脲；1-(4-(4-(1H-咪唑-2-羰基)苯氧基)苯基)-3-(4-甲氧基苯基)脲；1-(4-(4-...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢华峰，祝琳，谢乐民，
申请(专利权)人：镇江斯格派医疗器械有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32