一种原位形成的紫杉醇抗癌纳米药物制造技术

本发明专利技术涉及一种原位生成的紫杉醇抗癌纳米药物。该药物以紫杉醇和带有PY多肽序列共价连接而成的两亲化合物为前药，在癌细胞中过表达的碱性磷酸酶催化下，两亲化合物原位形成纳米药物，进而在癌细胞周围释放出抗癌药，最终达到高效杀死癌细胞的效果。所述应用中，所述多肽序列为taxol‑

An in situ formation of paclitaxel anticancer nanometallic drugs

The invention relates to an in situ generated paclitaxel anticancer nano drug. The two parent compound, which is covalent linked by paclitaxel and PY polypeptide sequence, is a prodrug. Under the catalysis of alkaline phosphatase in the cancer cells, the two parent compounds in situ form nanoscale drugs, and then release the anticancer drugs around the cancer cells, and finally achieve the effect of killing the cancer cells efficiently. In the application, the polypeptide sequence is taxol

【技术实现步骤摘要】
一种原位形成的紫杉醇抗癌纳米药物
本专利技术涉及生物医药领域，尤其涉及一种在碱性磷酸酶催化下于癌细胞原位形成的紫杉醇抗癌纳米药物。
技术介绍
在过去的二十年里，由自组装多肽形成的各类纳米材料得到了广泛的研究，其在药物释放、免疫调节、癌细胞抑制及传感、理解生物学进程和再生医学中展示出很大的应用前景。在药物释放应用中，由药物和多肽组成的两亲化合物能自发组装成多种纳米结构。它作为一种新型的药物递送体系具有许多优点，包括高的药物包载率、持续的药物释放能力等。然而，大多数的纳米药物是在体外形成后再应用于细胞实验或体内研究。碱性磷酸酶在癌细胞中过表达，借助于该酶的催化作用，可在癌细胞原位形成纳米药物。而碱性磷酸酶在正常细胞中的表达量低，所以纳米药物不会在正常组织中形成。因此，在癌细胞和癌组织原位形成的纳米药物具有较高的选择性，对正常组织副作用低。紫杉醇是一种大众所熟知的抗癌药，其可特异性地结合到微管中的微管蛋白亚单位上，进而阻止卵巢癌、肺癌和乳腺癌等癌细胞的生长。该原位形成的纳米药物能缓释紫杉醇药物，从而高效抑制肿瘤生长。
技术实现思路
专利技术目的本专利技术的目的是提供了一种原位形成的紫杉醇抗癌纳本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种紫杉醇‑多肽两亲化合物，其结构如式2a或2b所示：

【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇-多肽两亲化合物，其结构如式2a或2b所示：2.如权利要求1所述的紫杉醇‐多肽两亲化合物的制备方法,其包括如下步骤：1)将紫杉醇与丁二酸酐进行反应使紫杉醇末端偶联上羧基，2)以Fmoc固相合成方法合成DFDFPDY或LFLFPLY，3)以丁二酸酐化的紫杉醇与多肽DFDFPDY或LFLFPLY进行偶联。3.一种用于治疗肿瘤的先驱物，所述先驱物为权利要求1所述的紫杉醇‐多肽两亲化合物的PBS溶液，所述溶液的pH值为7.4；优选地，所述先驱物中紫杉醇‐多肽两亲化合物的浓度为0.1mg/ml‐10mg/ml，更优选地，所述先驱物中紫杉醇‐多肽两亲化合物的浓度为1mg/ml。4.权利要求3...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏生，区彩文，刘强，黄壮嘉，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：广东,44