The invention provides a compound which has a cholinergic muscarinic M1 receptor positive allosteric modulator activity, and can be used as a preventive or therapeutic drug for Alzheimer's disease, schizophrenia, pain, sleep disorders, Parkinson's disease dementia, Lewy body dementia and so on. The present invention relates to a compound or salt that is represented by formula (I), in which each symbol is defined as the enclosed specification.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为胆碱能毒蕈碱M1受体的调节剂的2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮衍生物本专利技术涉及具有胆碱能毒蕈碱M1受体正向别构调节剂活性的杂环化合物，并且可以用作药物，例如，预防或治疗阿尔茨海默氏病、精神分裂症、疼痛、睡眠障碍、帕金森氏症痴呆、Lewy体痴呆等等的药物。本文使用的正向别构调节剂活性是指通过在不同于内源性活化剂(针对这种受体是乙酰胆碱)的位点的位点结合来增强受体功能的作用。(本专利技术的背景)乙酰胆碱是在中枢神经系统和神经肌肉的连接(副交感神经和运动神经)中诱导信号转导的神经递质。在中枢神经系统中，乙酰胆碱神经元的起核在脑干和前脑中，并且那些乙酰胆碱神经元伸向大脑皮层、海马和缘域。另外，一些大脑区域(例如，纹状体)中的一些中间神经元使用乙酰胆碱作为神经传递质。乙酰胆碱受体分为配体依赖性离子通道(胆碱能的烟碱性受体)和G蛋白偶联的受体(胆碱能毒蕈碱受体)。胆碱能毒蕈碱受体是兴奋性的神经传递质乙酰胆碱的一种受体，并且基于受体通过毒蕈碱的选择性活化来命名。毒蕈碱受体进一步分为M1至M5的亚型。已知的是，M1受体主要分布在脑中，并且尤其涉及学习、记忆、睡眠...
【技术保护点】
下式所代表的化合物或其盐，
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.26 JP 2015-129043;2015.10.20 JP 2015-206791.下式所代表的化合物或其盐，其中R1和R2各自独立地是氢原子或取代基，或部分结构∶任选是(其中，X1和X2各自独立地是CH或N)，R3是氢原子、任选取代的C1-6烷基或任选取代的环基团，环A是任选进一步取代的环，排除6-[(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)甲基]-3-[((4-三氟甲基)苯基)甲基]-1,3-苯并噁嗪-4-酮。2.按照权利要求1的化合物或其盐，其中，R3是：(1)氢原子，(2)任选被1至3个选自羟基和3至14元非芳香杂环基团的取代基取代的C1-6烷基，(3)任选被1至3个羟基取代的C3-10环烷基，(4)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基，或(5)任选被1至3个羟基取代的3至14元非芳香杂环基团。3.按照权利要求1的化合物或其盐，其中，环A是任选进一步取代的6元芳香环。4.按照权利要求1的化合物或其盐，其中，环A是任选进一步被1至5个选自下列的取代基取代的6元芳香环：(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)C1-6烷基，(iv)C2-6烯基，(v)任选被三-C1-6烷基甲硅烷基取代的C2-6炔基，(vi)C1-6烷氧基，和(vii)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷基的取代基取代的5至14元芳香杂环基团。5.按照权利要求1的化合物或其盐，其中，R1和R2中的至少一个是取代基。6.按照权利要求1的化合物或其盐，其中，R1是氢原子、卤素原子或C1-6烷基；R2是氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基或C1-6烷氧基；或部分结构∶是(其中，X1和X2各自是CH)；R3是氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的C6-14芳基或任选取代的3至14元非芳香杂环基团；环A是C6-14芳香烃环、3至14元非芳香杂环或5至14元芳香杂环，每个任选进一步被取代。7.按照权利要求1的化合物或其盐，其中，R1是氢原子、卤素原子或C1-6烷基；R2是氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基或C1-6烷氧基；或部分结构∶是(其中，X1和X2各自是CH)；R3是(1)氢原子，(2)任选被1至3个选自羟基和3至14元非芳香杂环基团中的取代基取代的C1-6烷基，(3)任选被1至3个羟基取代的C3-10环烷基，(4)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基，或(5)任选被1至3个羟基取代的3至14元非芳香杂环基团；环A是C6-14芳香烃环、3至14元非芳香杂环或5至14元芳香杂环，每个任选进一步被1至5个选自下列的取代基取代：(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)氧代，(iv)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，(v)C2-6烯基，(vi)任选被三-C1-6烷基甲硅烷基取代的C2-6炔基，(vii)C1-6烷氧基，(viii)C1-6烷氧基-羰基，和(ix)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷基的取代基取代的5至14元芳香杂环基团。8.按照权利要求1的化合物或其盐，其中，R1是氢原子、卤素原子或C1-6烷基；R2是氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基或C1-6烷氧基；或部分结构∶是(其中，X1和X2各自是CH)；R3是(1)氢原子，(2)任选被1至3个选自羟基和3至14元非芳香杂环基团中的取代基取代的C1-6烷基，(3)任选被1至3个羟基取代的C3-10环烷基，(4)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基，或(5)任选被1至3个羟基取代的3至14元非芳香杂环基团；环A是任选进一步被1至5个选自下列的取代基取代的6元芳香环：(i)...
【专利技术属性】
技术研发人员：杉本贵裕，铃木新吉，坂本博辉，山田昌美，中村实，镰田信，下川贤一郎，荻野正树，木村英司，村上正鹰，米森仁一，小岛拓人，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。