生产4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚和(或)美多心安的方法技术

技术编号:1750235 阅读:289 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
其方法的特征包括:使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚与微生物作用能够使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚环氧化,生成至少含80%(重量)S构型的4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚,至少部分地分离4-(2-甲氧乙基)--苯基缩水甘油基醚和(或)使4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚与异丙胺反应并且至少部分地分离美多心安和(或)将美多心安转化为其药物上可接受的盐.(*该技术在2006年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于制备立体有择型美多心安或其药物上可接受的盐(例如酸加成盐),和(或)立体有择型4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚的方法,其中包括使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚经受某种微生物作用,这种微生物能够使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙醚立体有择地环氧化,生成至少有80%(重量)S构型的4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚,至少部分地分离4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚和(或)使4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚与异丙胺反应,以及至少部分地分离美多心安和(或)将美多心安转变成其药物上可接受的盐。众所周知,许多生理活性化合物以立体异构体的混合物形式存在。在绝大多数情况下,这些混合物均是原样在农业和药物中使用的,其理由主要是分离混合物时的花费仍然大于活性增加所带来的潜在好处。所需的生理活性通常取决于一种立体异构体,所以混合物的效力最多也只不过被减小到一半。然而,近代药理学家们看来日益清楚地认识到投药混合物的其它一些问题,在所投药的混合物中一种或多种立体异构体被视为杂质,它仍可能没有所需的疗效,但是却很可能有其它所不希望有的生理作用,例如具有毒性。现在援引几个例子本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备立体有择型美多心安或其药物上可接受的盐(如酸加成盐),和(或者)立体有择型4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚的方法,其中包括:——使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚经受某种微生物作用,所说的微生物能够使4-(2-甲氧乙基) -苯基烯丙基醚立体有择地环氧化,生成至少含80%(重量)S构型的4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚,——至少部分地分离4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚,和(或者)——使4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚与异丙胺反应并且 ——至少部分地分离美多心安和(或者)将美多心安转化为其药物上可接受的盐。

【技术特征摘要】
GB 1985-2-13 85036661.一种制备立体有择型美多心安或其药物上可接受的盐(如酸加成盐),和(或者)立体有择型4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚的方法,其中包括--使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚经受某种微生物作用,所说的微生物能够使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚立体有择地环氧化,生成至少含80%(重量)S构型的4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚,--至少部分地分离4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚,和(或者)--使4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚与异丙胺反应并且--至少部分地分离美多心安和(或者)将美多心安转化为其药物上可接受的盐。2.按照权利要求1所述的方法,其中所说的微生物能够将4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚转化为至少含90%(重量)S构型的4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚。3.按照权利要求1-2所述的方法,其中所说的微生物是属于红球菌属(Rhodococcus)、分支杆菌属(Mycobacterium)、诺卡氏菌属(Nocardia)或假单胞菌属(Pseudomonas)的细菌。4.按照权利要求3所述的方法,其中所说的细菌属于红球菌属(Rhodococcus)。5.按照权利要求3所述的方法,其中所说的细菌属于分支杆菌属(Mycobacterium)。6.按照权利要求3所述的方法,其中所说的细菌属于诺卡氏菌属(Nocardia)。7.按照权利要求3所述的方法,其中所说的细菌属于假单胞菌属(Pseudomonas)。8.按照上述权利要求中任何一项所述的方法,其中所说的细菌是被聚合物凝胶固定化的细菌。9.按照权利要求1所述的方法,其中使用的所说微生物是珊瑚红诺卡氏菌(Nocardia corallina),优先用珊瑚红诺卡氏菌(Nocardia corallina ATCC 31338)。10.按照权利要求1所述的方法,其中使用的所说微生物是红球菌种(Rhodococcus SP.),优先使用红球菌种(Rhodococcus SP.NCIB ...

【专利技术属性】
技术研发人员:费利浦加里思托马斯罗伯特森布朗威廉姆伯托拉莫罗阿
申请(专利权)人:吉斯特布罗卡迪斯公司国际壳牌研究有限公司
类型:发明
国别省市:NL[荷兰]

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