\u672c\u53d1\u660e\u516c\u5f00\u4e86\u4e00\u79cd\u5206\u5b50\u95f4\u73af\u5316\u5408\u6210\u55b9\u5549\u884d\u751f\u7269\u7684\u65b9\u6cd5\uff0c\u8be5\u65b9\u6cd5\u662f\u5728\u542b\u6c27\u6c14\u6c1b\u4e2d\uff0c\u82b3\u57fa\u4e59\u916e\u3001\u82ef\u80fa\u53ca\u4e8c\u7532\u57fa\u4e9a\u781c\uff0c\u5728\u94c1\u76d0\u548c/\u6216\u4e9a\u94c1\u76d0\u50ac\u5316\u5242\u5b58\u5728\u4e0b\u4e00\u9505\u53cd\u5e94\uff0c\u5f97\u5230\u55b9\u5549\u884d\u751f\u7269\uff1b\u8be5\u65b9\u6cd5\u4e30\u5bcc\u4e86\u55b9\u5549\u884d\u751f\u7269\u79cd\u7c7b\uff0c\u4e3a\u836f\u7269\u5408\u6210\u63d0\u4f9b\u66f4\u591a\u4e2d\u95f4\u4f53\uff0c\u4e14\u539f\u6599\u6765\u6e90\u5e7f\u3001\u6b65\u9aa4\u7b80\u5355\u3001\u53cd\u5e94\u6761\u4ef6\u6e29\u548c\u3001\u6536\u7387\u9ad8\uff0c\u6709\u5229\u4e8e\u5de5\u4e1a\u5316\u751f\u4ea7\u3002
【技术实现步骤摘要】
一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法
本专利技术涉及一种喹啉衍生物的合成方法,特别涉及一种由芳基乙酮、苯胺类化合物和二甲基亚砜在铁盐和/或亚铁盐催化作用下通过空气氧化一步反应生成喹啉衍生物的方法,属于药物中间体合成领域。
技术介绍
喹啉类化合物作为一种重要的N-杂环精细化工原料,在医药、农药、香料、食品、染料、合成饲料添加剂、植物生长素等方面有着广泛的应用。喹啉类化合物广泛存在于自然界中,但是从自然界中分离提纯不仅操作步骤繁多、分离装置繁杂,能耗大,工艺成本较高,环境污染严重,如:喹啉最早是可从煤焦油的洗油或萘油中提取。萘油馏分和洗油馏分用稀硫酸洗涤,得到硫酸喹啉盐基溶液,用蒸气蒸去除中性油等杂质,再用碱或氨分解。分离出来的粗喹啉及其同系物经脱水后,用高产蒸馏塔精馏,切取沸程为237.5-239.5℃的馏分段,可以得到含喹啉83%、异喹啉15%的粗喹啉。目前,喹啉类化合物的合成方法成为科研者研究的热点,早期在工业上合成喹啉最有代表性的方法有Skraup合成法,以芳胺、浓硫酸、甘油与温和氧化剂一起加热,甘油在高温下受浓硫酸作用脱水为丙烯醛,再与苯胺缩合为二氢喹啉,最后经氧化得到喹啉,该反应存在的缺点是要在浓硫酸环境中及高温条件下进行,反应条件苛刻,产率并不高。另外比较常见的方法为Combes法,采用芳香胺与β-二酮在酸性环境中缩合为喹啉环,如以芳胺与1,3-二羰基化合物缩合得到β-氨基-烯酮,再进一步在浓硫酸的作用下进行环合,得到喹啉衍生物,该方法受底物影响比较大但,如芳胺环上有吸电子基团存在时,会使苯环上电子云密度降低,从而不利于亲电取代反应的进行,另外二羰 ...
【技术保护点】
一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:在含氧气氛中,式1芳基乙酮、苯胺及二甲基亚砜,在铁盐和/或亚铁盐催化剂存在下一锅反应,得到式2喹啉衍生物;
【技术特征摘要】
1.一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:在含氧气氛中,式1芳基乙酮、苯胺及二甲基亚砜,在铁盐和/或亚铁盐催化剂存在下一锅反应,得到式2喹啉衍生物;其中,Ar为芳基或芳香杂环基。2.根据权利要求1所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述芳基乙酮包括苯乙酮类化合物、2-萘乙酮或2-噻吩乙酮。3.根据权利要求2所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述苯乙酮类化合物包括苯乙酮、4-甲基苯乙酮、4-甲氧基苯乙酮、4-甲硫基苯乙酮、4-异丁基苯乙酮、4-甲氧酰基苯乙酮、3,4-二甲基苯乙酮、3-甲基苯乙酮、2-甲基苯乙酮、4-氯苯乙酮、4-氟苯乙酮或4-氰基苯乙酮。4.根据权利要求1~3任一项所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述芳基乙酮在二甲基亚砜中的浓度为0.05~0.5mol/L。5.根据权利要求1~3任一项所...
【专利技术属性】
技术研发人员:郭灿城,湛西,刘玉峰,郭欣,
申请(专利权)人:沅江华龙催化科技有限公司,
类型:发明
国别省市:湖南,43
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。