一种多取代喹啉的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种多取代喹啉的合成方法，该方法是在含氧气氛中，苯乙酮、苯胺类化合物及二甲基亚砜，在铁盐和/或亚铁盐催化剂存在下一锅反应，得到多取代喹啉；该方法丰富了喹啉衍生物种类，为药物合成提供更多中间体，且原料来源广、步骤简单、反应条件温和、收率高，有利于工业化生产。

A synthetic method of multi - substituted quinoline

The invention discloses a method for the synthesis of multi substituted quinoline, the method is in an atmosphere containing oxygen, acetophenone, aniline compounds and two dimethyl sulfoxide, the presence of iron in one pot reaction and / or ferrous salt catalyst to obtain the multi substituted quinoline; this method enriches the quinoline derivatives types, provide more intermediate for pharmaceutical synthesis, and wide source of raw materials, simple steps, mild reaction conditions, high yield, and is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种多取代喹啉的合成方法
本专利技术涉及一种喹啉衍生物的合成方法，特别涉及一种由苯乙酮、苯胺类化合物和二甲基亚砜在铁盐和/或亚铁盐催化作用下通过空气氧化一步反应生成多取代喹啉的方法，属于药物中间体合成领域。
技术介绍
喹啉类化合物作为一种重要的N-杂环精细化工原料，在医药、农药、香料、食品、染料、合成饲料添加剂、植物生长素等方面有着广泛的应用。喹啉类化合物广泛存在于自然界中，但是从自然界中分离提纯不仅操作步骤繁多、分离装置繁杂，能耗大，工艺成本较高，环境污染严重，如：喹啉最早是可从煤焦油的洗油或萘油中提取。萘油馏分和洗油馏分用稀硫酸洗涤，得到硫酸喹啉盐基溶液，用蒸气蒸去除中性油等杂质，再用碱或氨分解。分离出来的粗喹啉及其同系物经脱水后，用高产蒸馏塔精馏，切取沸程为237.5-239.5℃的馏分段，可以得到含喹啉83％、异喹啉15％的粗喹啉。目前，喹啉类化合物的合成方法成为科研者研究的热点，早期在工业上合成喹啉最有代表性的方法有Skraup合成法，以芳胺、浓硫酸、甘油与温和氧化剂一起加热，甘油在高温下受浓硫酸作用脱水为丙烯醛，再与苯胺缩合为二氢喹啉，最后经氧化得到喹啉，该反应存在的缺点本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多取代喹啉的合成方法，其特征在于：在含氧气氛中，苯乙酮、式1苯胺类化合物及二甲基亚砜，在铁盐和/或亚铁盐催化剂存在下一锅反应，得到式2多取代喹啉；

【技术特征摘要】
1.一种多取代喹啉的合成方法，其特征在于：在含氧气氛中，苯乙酮、式1苯胺类化合物及二甲基亚砜，在铁盐和/或亚铁盐催化剂存在下一锅反应，得到式2多取代喹啉；其中，R1和R2独立选自氢、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧酰基、卤素、氰基、芳基或芳杂环基。2.根据权利要求1所述的一种多取代喹啉的合成方法，其特征在于：所述苯胺类化合物为苯胺、4-异丙基苯胺、3-甲基苯胺、3,4-二甲基苯胺，2-苯基苯胺、4-氯苯胺、3-氯苯胺或3-溴苯胺。3.根据权利要求1或2所述的一种多取代喹啉的合成方法，其特征在于：所述苯乙酮在二甲基亚砜中的浓度为0.05～0.5mol/L。4.根据权利要求3所述的一种多取代喹啉的合成方法，其特征在于：所述苯乙酮在二甲基亚砜中的浓度为0.1～0.3mol/L。5.根据权利要求1或2所述的一种多取...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭灿城，湛西，刘玉峰，郭欣，
申请(专利权)人：沅江华龙催化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43