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牛奶树碱类化合物及其应用制造技术

技术编号:17457960 阅读:52 留言:0更新日期:2018-03-14 22:00
本发明专利技术涉及合成药物技术领域,尤其涉及牛奶树碱类化合物及其药用盐,以及在治疗和预防肥胖及高脂血症方面的应用。本发明专利技术所述的牛奶树碱类化合物能显著抑制3T3‑L1前脂肪细胞分化过程中甘油三酯和总脂肪的积累,抑制效果优于阳性对照化合物小檗碱,且没有明显细胞毒性。此外,这些β‑内酰胺类牛奶树碱衍生物还能调节控制脂肪代谢的转录因子AMPK和ACC的磷酸化,以及SIRT1的表达量,能调节控制脂肪细胞分化的转录因子PPARγ、SREBP‑1c和FABP4的表达量。因此,本发明专利技术所述的含牛奶树碱类化合物和/或其药用盐的药物具有良好的抑制脂肪细胞分化、降低脂肪细胞中油滴和甘油三酯的效果,在治疗或预防肥胖及降血脂方面有良好的发展前景。

Milk tree base compounds and their applications

The invention relates to the field of synthetic medicine, in particular to milk alkali compounds and their medicinal salts, as well as their applications in the treatment and prevention of obesity and hyperlipidemia. The milk tree base compounds can significantly inhibit the accumulation of triglycerides during adipocyte differentiation and total fat 3T3 before L1, the inhibitory effect of berberine compounds better than the positive control, and no obvious cytotoxicity. In addition, the transcription factor AMPK controls fat metabolism and ACC phosphorylation of these beta lactam derivatives can also regulate the milk tree base, and the expression of SIRT1 can regulate the expression of adipocyte differentiation control transcription factor PPAR, 1c and SREBP gamma FABP4. Therefore, the medicine containing the milk tree alkali compound and / or its medicinal salt has good effect on inhibiting the differentiation of adipocytes, reducing the oil droplets and triglycerides in fat cells, and has a good development prospect in the treatment or prevention of obesity and hypolipidemic.

【技术实现步骤摘要】
牛奶树碱类化合物及其应用
本专利技术涉及合成药物
,尤其涉及牛奶树碱类化合物及其药用盐,以及在治疗和预防肥胖及高脂血症方面的应用。
技术介绍
近年来随着人们生活方式以及饮食结构的改变,全球肥胖和高脂血症人数剧增,成为了威胁人类健康和生活质量的世界性公共卫生问题。肥胖和高脂血症可能导致高血压、脂肪肝以及某些癌症等,肥胖已经是全球第五大致死因素,高脂血症也是危害我国人民健康的十大疾病之一。因此,肥胖和高脂血症对我国国民健康危害极大,对应的药物研发问题是我国社会发展中迫切需要解决的关键科技问题,具有重大的社会效益。肥胖的发病机制复杂,目前尚无一个很好的药物靶点,减肥药物开发过程中,很多药物都通过作用于神经摄食中枢发挥作用,因为种种副作用无法被广泛应用。因此开发更有效,更安全的减肥药物成为了当今的研究热点和挑战。降血脂药物能够降低血浆甘油三酯或降胆固醇,主要分为他汀类、贝特类、和烟酸类似物,然而这些药物引起的肝、肾损伤以及过敏皮疹副作用严重限制了其广泛、长期应用。近十几年来的研究表明,脂肪组织不仅是个能量储存器官,还是个极其重要的分泌器官,在机体的能量和代谢调控方面发挥着重要作用。脂肪本文档来自技高网...
牛奶树碱类化合物及其应用

【技术保护点】
一种牛奶树碱类化合物及其药用盐,其特征在于,其结构如式(Ⅰ)所示:

【技术特征摘要】
1.一种牛奶树碱类化合物及其药用盐,其特征在于,其结构如式(Ⅰ)所示:其中,X为O或NH,R1为CH3或H,R2为H、甲氧基、卤素、苯基烯丙基、N,N-二甲基,或是呋喃环、2-甲基呋喃环、噻吩环、环己烷。2.权利要求1所述牛奶树碱类化合物及其药用盐,其特征在于,X为O时,R1为CH3;X为NH时,R1为H。3.权利要求2所述牛奶树碱类化合物及其药用盐,其特征在于,所述牛奶树碱类化合物为β-内酰胺类牛奶树碱衍生物,其结构式如下所示:4.一种...

【专利技术属性】
技术研发人员:顾琼李婵娟程宝徐峻
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东,44

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