【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及吲哚并吡咯并咔唑的氟代糖和其它糖衍生物，它们的盐和水合物，它们显示选择性拓扑异构酶I活性，用于抑制肿瘤细胞增殖，并且显示抗肿瘤作用，以及涉及它们的制备方法。
技术介绍
拓扑异构酶是重要的核酶，其功能是解决DNA中的拓扑难题，像过旋，欠旋和链状排列，其正常地在复制，转录和可能其它的DNA过程中出现。这些酶通过形成酶-桥接链裂解使DNA松弛，所述裂解作为其他DNA链通道的暂时通道或关键点起作用。拓扑异构酶定向药物显示干扰DNA拓扑异构酶的这种裂解-复合反应。在拓扑异构酶活性试剂的存在下，一种起媒介作用的反应中间体，称作′可裂解复合体′，蓄积并且导致复制/转录抑制，最终导致细胞死亡。所以拓扑异构酶I(topo I)活性试剂的发展为癌症临床治疗中当前使用的多种治疗方案集合提供一个新的途径。最近的文章讨论了临床研究中的拓扑异构酶I活性化合物，并且发现这些是有效的临床抗肿瘤药物。这些临床候选药物结构上与喜树碱生物碱(1)相关。其他报道涉及喜树碱类似物(Cancer Commun. 1990,2,395；Farm. Clin.1997,14,250,253,25...
【技术保护点】
具有大于大约１００的拓扑异构酶Ｉ选择性指数的式Ⅰ的化合物＊＊＊Ⅰ它的对映体，非对映体，药学可接受盐，水合物，前体药物和溶剂合物；其中Ｒ↓［ａ］和Ｒ↓［ｂ］各自独立地选自Ｈ和Ｏ，条件是当选择Ｏ时，Ｒ↓［ａ］和Ｒ↓［ｂ］一起 形成Ｏ；Ｒ↓［ａ］′和Ｒ↓［ｂ］′各自独立地选自Ｈ和Ｏ，条件是当选择Ｏ时，Ｒ↓［ａ］′和Ｒ↓［ｂ］′一起形成Ｏ；Ｘ↓［１］，Ｘ↓［１］′，Ｘ↓［２］和Ｘ↓［２］′各自独立地选自Ｆ，Ｂｒ和Ｈ；Ｑ选自ＮＨ，Ｓ和Ｏ；并且Ｒ是取代的己糖基团。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：EH吕迪格尔，MG绍尼尔，F贝奥利厄，C巴钱德，N巴卢苏布拉马尼安，BH龙，DB弗伦尼森，K齐默曼，NB奈杜，K斯托范，DR圣劳伦特，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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