The invention belongs to the field of drug synthesis, and relates to a purification method of high purity tupipyre. The preparation method of toppyrazine in the invention includes the following steps: adding topoprazole crude product into organic solvent, stirring through heating, completely dissolving, decolorizing activated carbon, natural cooling crystallization, and filtering and drying to obtain high purity topiramate. The exquisite method of the invention has the advantages of simple process, convenient operation, low production cost, high purity of product, stable process and suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种托吡司他的精制方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种托吡司他的精制方法。
技术介绍
托吡司他(Topiroxostat)，化学名为5-(2-氰基-4-吡啶基)-3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑，是由日本富士药品株式会社研制、2013年8月在日本首次上市的新分子实体药物，用于治疗痛风、高尿酸血症。现有技术中CN1561340、CN105348264A均公开了托吡司他的制备方法，但对与托吡司他的精致方法研究较少，仍需开发出一种工艺过程简单、操作方便、生产成本低廉、产物纯度高、工艺稳定、适合工业化生产的精制托吡司他的方法。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术的不足，提供一种工艺过程简单、操作方便、生产成本低廉、产物纯度高、工艺稳定、适合工业化生产的精制托吡司他的方法。本专利技术涉及一种高纯度托吡司他的精制方法，其包括以下步骤：(1)将托吡司他溶于有机溶剂中，加热搅拌至溶解；(2)加入活性炭回流，热过滤收集滤液；(3)滤液加热至回流，自然冷却至析出白色固体，搅拌析晶；(4)过滤滤饼用非极性溶剂洗涤，抽干减压干燥。优选的，步骤(1)中所述的有机溶剂为乙酸乙酯与醇类混合溶剂，所述醇类溶剂优选异丙醇、叔丁醇；优选的，步骤(1)中所述溶剂有机溶剂与托吡司他的质量比为5:1～10:1；优选的，步骤(1)中所述加热温度为40～60℃。优选的，步骤(2)中所述脱色方法为活性炭脱色，保持回流0.1～1h，活性炭用量为托吡司他的质量的1％-10％。优选的，步骤(3)中所述冷却析晶温度为-5～10℃，析晶时间为5～24h。优选的，步骤(4)中所述过滤干燥过程为：过滤，滤...
【技术保护点】
一种高纯度托吡司他的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤： (1)将托吡司他溶于有机溶剂中，加热搅拌至溶解； (2)加入活性炭回流，热过滤收集滤液； (3)冷却析晶，滤液加热至回流，自然冷却至析出白色固体，搅拌析晶； (4)过滤滤饼用非极性溶剂洗涤，抽干减压干燥。
【技术特征摘要】
1.一种高纯度托吡司他的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤：(1)将托吡司他溶于有机溶剂中，加热搅拌至溶解；(2)加入活性炭回流，热过滤收集滤液；(3)冷却析晶，滤液加热至回流，自然冷却至析出白色固体，搅拌析晶；(4)过滤滤饼用非极性溶剂洗涤，抽干减压干燥。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中所述有机溶剂为乙酸乙酯与醇类混合溶剂。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂选自异丙醇、叔丁醇。4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤(1)中有机溶剂与托吡司他的质量...
【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，
申请(专利权)人：天津汉瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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