【技术实现步骤摘要】
N-取代物奥美拉唑的制备方法
:本专利技术涉及药物埃索美拉唑和奥美拉唑,特别涉及一种N-取代物奥美拉唑的制备方法。技术背景:埃索美拉唑(Esomeprazole)化学名为:5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑,CasNo:161796-78-7,具有下式所示的化学结构:埃索美拉唑是一种质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶来降低胃酸分泌,防止胃酸的形成。埃索美拉唑由阿斯利康研发并在瑞典、美国等多国上市,用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格症候群。目前国内上市的剂型主要有埃索美拉唑镁肠溶片、注射用埃索美拉唑钠和埃索美拉唑肠溶胶囊。其中,N-取代物奥美拉唑杂质,生成机理为:合成奥美拉唑硫醚过程中,过量的氯甲基吡啶物原料与硫醚咪唑上N取代氢,经氧化生成的杂质(参见下式)。其制备方法国内外尚无公开报道。由于此降解反应在埃索美拉唑制备及贮存过程中普遍发生,因此对N-取代物奥美拉唑杂质的相关研究可以用于埃索美拉唑生产中的杂质的定性及定量分析,从而可以对后续的埃索美拉唑的质量研究提供技术支持,为提高埃索美拉唑的质量标准,保障人民群众安全用药具有积极的意义。
技术实现思路
为了解决以上技术问题,本专利技术提供了一种N-取代物奥美拉唑的制备方法。本专利技术提供一种N-取代物奥美拉唑(化合物1)的制备方法,该方法包括如下步骤:(1)将奥美拉唑置于醇钠的醇溶液中,加热50℃搅拌至完全溶解。(2)把原料3,5-二甲基-4-甲氧基-2-氯甲基吡啶盐酸盐溶于醇溶液,滴加到步骤1的溶液中,搅拌 ...
【技术保护点】
一种N‑取代物奥美拉唑的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将奥美拉唑置于醇钠的醇溶液中,加热50℃搅拌至完全溶解。(2)把原料3,5‑二甲基‑4‑甲氧基‑2‑氯甲基吡啶盐酸盐溶于醇溶液,滴加到步骤1的溶液中,搅拌升温,反应2‑3小时。化学反应路线如下:
【技术特征摘要】
1.一种N-取代物奥美拉唑的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将奥美拉唑置于醇钠的醇溶液中,加热50℃搅拌至完全溶解。(2)把原料3,5-二甲基-4-甲氧基-2-氯甲基吡啶盐酸盐溶于醇溶液,滴加到步骤1的溶液中,搅拌升温,反应2-3小时。...
【专利技术属性】
技术研发人员:何建兴,孙威,孙建民,尹仁杰,
申请(专利权)人:广州加德恩医药有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
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