制备吲哚-2,3-二酮-3-肟衍生物的对映异构体的方法技术

本发明专利技术涉及制备吲哚－２，３－二酮－３－肟衍生物的对映异构体的方法。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3－二酮－3－肟衍生物的对映异构体的方法
本专利技术涉及制备吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物的对映异构体的方法。
技术介绍
吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物是有用的医药产品。WO 98/14447(NeuroSearch)描述了可用于拮抗兴奋性氨基酸作用的吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物。这些化合物通过化学合成中的常规方法包括将1H-吲哚-2，3-二酮与氨基衍生物反应的步骤而制备得到。更具体地说，WO98/14447描述了其中某些以外消旋混合物形式存在的吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物。很多情况下特别是因规章要求需要对具体的对映异构体而不是外消旋药物进行药物研究。其基本原理是建立在这样的发现基础之上的，那就是通常手性化合物的某些理想特性存在于它的对映异构体之一中，而其它对映异构体实际上可能增加了该药物潜在的毒物学作用。为了能够充分研究每一种对映异构体，获得手性化合物的对映纯产品的方法对于药物的开发具有非常显著的重要意义。EP 439779(Chisso Corp.)描述了使用酶促酯交换反应制备光学活性羟基内酯的方法。然而，它并没有描述制备吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物的对映异构本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备吲哚－２，３－二酮－３－肟衍生物（化合物Ａ或Ｂ）的手性（±）异构体的方法，该方法包括下述步骤：（ｉ）将８－氨基－１，２，３，４－四氢－异喹啉（化合物９）衍生物与水合三氯乙醛和羟胺盐酸盐反应得到Ｎ－（１，２，３，４－四氢－异喹啉－ ８－基）－２－羟基亚氨基－乙酰胺（化合物１０）衍生物（步骤９）；（ｉｉ）向步骤（ｉ）得到的Ｎ－（１，２，３，４－四氢－异喹啉－８－基）－２－羟基亚氨基－乙酰胺（化合物１０）衍生物中加入硫酸（步骤１０）；和（ｉｉｉ）将步骤（ｉ ｉ）得到的２，３－二氧代－２，３，６，７，８，９－六氢－１Ｈ－吡咯并［３，２－ｈ］异喹啉（化合物...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：AH克里亚维，WD布朗，F沃坚，
申请(专利权)人：神经研究公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]