生理活性物质制造技术

本发明专利技术公开由下列通式（Ⅰ）所示的化合物，或其可药用盐或水合物：（Ⅰ）其中Ｗ表示（１）、（２）或（３）；并且Ｒ↑［３］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［１６］、Ｒ↑［１７］、Ｒ↑［２０］、Ｒ↑［２１］和Ｒ↑［２１′］相同或者不同且各自表示氢等。因为抑制血管生成和抑制ＶＥＧＦ的产生（特别是在低氧条件下）化合物（Ⅰ）可用作治疗实体肿瘤的药物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用作药物的12-元环大环内酯化合物、其制备及其应用。
技术介绍
具有细胞毒性的化合物常被用作抗肿瘤药物，并且利用细胞毒性作为指标进行了很多筛选。结果是大多数现存的抗肿瘤药物对肿瘤细胞有影响，同时影响细胞增殖活跃的正常组织，例如骨髓、肠上皮等，而病人的QOL得不到充分改善。此外，目前，尽管用抗肿瘤药物治疗白血病是相当有效的，但对实体癌却不一定有效。因此迫切需要提供对实体癌有效并且非常安全的抗肿瘤药物。为了将微生物发酵产物用作抗肿瘤药物，已主要利用体外细胞毒性作为指标对这些产物进行筛选。已发现了很多具有细胞毒性的化合物。然而，大多数仅在体外显示细胞毒性，少数化合物显示体内抗肿瘤活性，并且更少的化合物显示对实体癌有效。专利技术公开本专利技术的目的是从微生物发酵产物或其衍生物中找到不仅体外而且体内具有抗肿瘤活性并且对实体癌具有抗肿瘤活性的化合物。通常认为正常细胞的肿瘤生成是由细胞中发生基因突变和异常基因表达引起的。因此，本专利技术人基于肿瘤细胞的增殖可通过改变肿瘤细胞的基因表达来抑制，即，肿瘤细胞的增殖可通过例如改变致癌基因或肿瘤抑制基因的基因表达或通过改变细胞周期中涉及的基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）所示化合物或其可药用盐，或水合物：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｗ表示＊＊＊且Ｒ↑［３］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［１６］、Ｒ↑［１７］、Ｒ↑［２０］、Ｒ↑［２１］和Ｒ↑［２１’］，相同或者不同，独立地表示１）氢原子，２）羟基或者氧代基团，条件是氧代基团被限制为由Ｒ↑［３］或者Ｒ↑［７］与和Ｒ↑［３］或Ｒ↑［７］键合的碳原子一起形成的氧代基团，和由Ｒ↑［２１］和Ｒ↑［２１’］与和Ｒ↑［２１］及Ｒ↑［２１’］键合的碳原子一起形成的氧代基团，３）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２２］烷氧基，其中可以具有取代基，４）不饱和的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２２］烷氧基，其中可以具有取代基，５）Ｃ↓［７］－Ｃ↓［２２］芳烷基氧基，其中可以具有...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：小竹良彦，新岛淳，福田吉男，永井光雄，RM卡那达，竹田晋，中岛崇，吉田政史，土田外志夫，鲛岛朋宏，
申请(专利权)人：卫材RD管理株式会社，美露香株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]