由苯乙酮衍生物α‑H双官能化修饰合成α，β‑不饱和酮类化合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种由苯乙酮衍生物α‑H双官能化修饰合成α，β‑不饱和酮类化合物的方法，该方法是在保护气氛下，二甲基亚砜和苯乙酮衍生物，在醇盐及过硫酸铵存在的条件下一锅反应，生成α，β‑不饱和酮类化合物；该方法以二甲基亚砜同时作为亚甲基化试剂和甲基化试剂，对苯乙酮衍生物的α‑H进行双官能团修饰，高产率、高选择性合成α，β‑不饱和酮类化合物，该方法操作简单，成本低，绿色环保，有利于工业化生产。

By acetophenone derivatives alpha H dual functionalized modification of alpha, beta unsaturated ketones method compounds

This invention discloses a acetophenone derivatives H alpha bifunctionalized modified synthesis of alpha, beta unsaturated ketones method, this method is under protective atmosphere, two dimethyl sulfoxide and acetophenone derivatives, one pot reaction in the presence of alcohol salt and ammonium persulfate under the conditions of production alpha, beta unsaturated ketones; this method takes two dimethyl sulfoxide as methylenation reagent and methylation reagent of acetophenone derivatives of alpha H bifunctional modification, synthesis of a high yield and high selectivity, beta unsaturated ketones, the method of simple operation and low cost. Green environmental protection, is conducive to industrial production.

【技术实现步骤摘要】
由苯乙酮衍生物α-H双官能化修饰合成α，β-不饱和酮类化合物的方法
本专利技术涉及一种由苯乙酮衍生物a-H双官能化修饰合成α，β-不饱和酮类化合物的方法，特别涉及一种在非金属催化条件下，二甲基亚砜同时作为亚甲基化试剂和甲基化试剂，进行苯乙酮衍生物的α-H双官能化反应，直接反应合成α，β-不饱和酮类化合物的方法，属于药物中间体和成

技术介绍
酮类化合物的α-功能化反应在有机合成中具有比较重要的意义，多年来已经成为研究的焦点。特别是α，β-不饱和酮类化合物，由于含有可修饰双键，是药物合成过程中一类十分重要的有机中间体。目前，报道了许多不同的制备α，β-不饱和酮类化合物的方法，如文献(Eur.J.Org.Chem.2015，3044-3047)公开了以N，N-二甲基乙酰胺为亚甲基化试剂，氯化铁为催化剂，在过硫酸钾氧化剂作用下生成α，β-不饱和酮类化合物(如反应1)，但该方法需要用到过渡金属盐做催化剂，且收率相对较低，对环境影响大，成本高。又如文献(Chem.Commun.2010，46，1715-1717)以及文献(TetrahedronLett.1978，19，2955-295本文档来自技高网...

【技术保护点】
由苯乙酮衍生物α‑H双官能化修饰合成α,β‑不饱和酮类化合物的方法，其特征在于：在保护气氛下，二甲基亚砜和式1苯乙酮衍生物，在醇盐及过硫酸铵存在的条件下一锅反应，生成式2α,β‑不饱和酮类化合物；

【技术特征摘要】
1.由苯乙酮衍生物α-H双官能化修饰合成α,β-不饱和酮类化合物的方法，其特征在于：在保护气氛下，二甲基亚砜和式1苯乙酮衍生物，在醇盐及过硫酸铵存在的条件下一锅反应，生成式2α,β-不饱和酮类化合物；其中，R1和R2独立选自烷基、烷氧基、卤素、苯基、硝基、氰基或氢。2.根据权利要求1所述的由苯乙酮衍生物α-H双官能化修饰合成α,β-不饱和酮类化合物的方法，其特征在于：R1...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭灿城，刘玉峰，郭欣，
申请(专利权)人：沅江华龙催化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43