治疗癌症的酚衍生物制造技术
Phenol derivatives for the treatment of cancer
The invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing these compounds, and their pharmaceutical uses, especially for the treatment and / or prevention of cancer,
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗癌症的酚衍生物
本专利技术涉及新的化合物、包含所述化合物的药物组合物及其医药用途，特别是作为能够治疗癌症和/或预防癌症的试剂的用途。本专利技术还涉及制备此类化合物和组合物的方法。
技术介绍
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)级联反应是参与调控正常的细胞增殖、存活和分化的关键信号传导途径。MAPK级联反应的异常调控导致癌症和其它人类疾病。具体而言，细胞外信号调控激酶(ERK)MAPK途径已经成为大量研究考察的主题，这促成了用于治疗癌症的药理学抑制剂的开发。在MAPK/ERK途径(也称为Ras-Raf-MEK-ERK途径)中，当信号传导分子与受体酪氨酸激酶(RTK)结合时，信号开启，导致Ras蛋白的激活。随后发生三个阶段的磷酸化级联反应：激活的Ras激活Raf丝氨酸/苏氨酸激酶的蛋白激酶活性，然后Raf激酶激活MAP/ERK激酶1和2(MEK1/2)双特异性蛋白激酶，该激酶进而激活ERK1/2(RobertPJ和DerCJ，Oncogene2007)。已有相当多的证据表明Ras/Raf/MEK/ERK途径的失调与人类肿瘤发生有关。Ras在大约30％的人类癌症中过度活化...
【技术保护点】
通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化物，
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.30 EP 15382217.61.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化物，其中，A表示＝O或OH；R1是氢或羟基保护基，且R2选自或者，R1和R2一起形成选自以下的环：R3是氢或羟基保护基；R4是甲基；R5是氢或卤素；R6是氢或羟基保护基，且R7是CHO或CH2(OH)；或者，R6和R7一起形成单键；R8是氢或羟基保护基；R11、R12、R13、R14和R15独立地代表氢或羟基保护基；前提是不包括化合物2,3',5',6-四羟基-2'-甲酰基-6'-(3-甲基-2-丁烯基)-4-甲基-二苯甲酮。2.如权利要求1所述的化合物，其中，R1是氢或羟基保护基，且R2是3.如权利要求1所述的化合物，其中，R1是氢或甲基，且R2是或者其中，R1和R2一起形成选自以下的环4.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R3是氢。5.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R5是氢或氯。6.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R6是氢，且R7是CHO。7.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R8是氢。8.如权利要求1所述的化合物，其中，R1、R3、R6、R8、R11、R12、R13、R14和R15的羟基保护基独立地选自：-式-R'的醚；-式-C(＝O)R'的酯；和-式-C(＝O)OR'的碳酸酯；其中...
【专利技术属性】
技术研发人员：N·德佩德罗·蒙蒂若，V·冈萨雷斯·梅嫩德斯，G·克雷斯波·苏埃罗，I·佩雷兹维多利亚·莫雷诺·德巴雷达，B·科坦，M·F·维森特·佩雷兹，J·F·雷耶斯·贝尼特斯，O·赫尼略德·罗德里格斯，C·格林安·里松，J·A·马卡尔·科拉莱斯，
申请(专利权)人：麦地那创新药物研究中心基金会，
类型：发明
国别省市：西班牙,ES
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