一种白藜芦醇纳米泡腾片制造技术

本发明专利技术提供一种白藜芦醇纳米泡腾片，该泡腾片包括白藜芦醇纳米分散体，有机酸，碱性物质，填充剂，润滑剂。制备过程中将有机酸包裹后再与碱性物质混合并选择适当湿度。该泡腾片在水中崩解后呈澄清状态、溶解度高、溶出速度快；制备方便，压片效果好；方便携带、易于吸收、口感好。

A resveratrol nanoscale effervescent tablet

The invention provides a resveratrol nano effervescent tablet, which includes resveratrol nano dispersions, organic acids, alkaline substances, fillers and lubricants. The organic acids are wrapped in the preparation process and then mixed with alkaline substances and selected appropriate humidity. The effervescent tablet has clear state, high solubility and quick dissolution rate after water disintegration. It is easy to prepare and compact, and is easy to carry, easy to absorb and taste good.

【技术实现步骤摘要】
一种白藜芦醇纳米泡腾片
本专利技术涉及保健品领域，具体涉及一种白藜芦醇纳米泡腾片，以及该泡腾片的制备方法。
技术介绍
白藜芦醇(Resveratrol)化学名称为3,4’,5,-三羟基二苯乙烯(3,4’,5-trihydroxystilbene)，其分子式为C14H1203，相对分子量为228.25，是植物体内一种天然的二苯烯类多酚物质。白藜芦醇是一种天然的抗氧化剂，被列为“100种最热门有效抗衰老物质”之一。它可降低血液粘稠度，抑制血小板凝结和血管舒张，保持血液畅通，可预防癌症的发生及发展，具有抗动脉粥样硬化和冠心病，缺血性心脏病，高血脂的防治作用。抑制肿瘤的作用还具有雌激素样作用，可用于治疗乳腺癌等疾病，被喻为继紫杉醇之后的又一新的绿色抗癌药物，引起人们的广泛关注。白藜芦醇广泛用于药品、保健食品、饮料、化妆品行业中，但是由于白藜芦醇固有的水溶性较差，稳定性差的缺点，严重影响了白藜芦醇在药品和保健食品等领域的应用开发。为了提高白藜芦醇的水溶性，将白藜芦醇制备成纳米分散体，减小其颗粒直径，增加颗粒的比表面积和润湿性，从而增加了白藜芦醇的溶解度和溶解速率，但将白藜芦醇制成纳米分散体后相较于片剂不方便储存和运输，因此，需要选择一种合适的白藜芦醇剂型供临床使用。泡腾片是指含有泡腾崩解剂的片剂。所述的泡腾崩解剂是指有机酸与碱性物质等物质成对构成的混合物，遇水时，可产生大量的二氧化碳气体，促使片剂的崩解，由于泡腾片的制备过程中需要大量有较强吸湿性的辅料，故压片的过程中很容易发生粘冲的现象，不利于大规模生产。白藜芦醇纳米分散体比表面积大，具有强吸湿性的特征，特别是应用到制备泡腾片的过程中，泡腾片所用的酸和碱具有很强的吸湿性，其对制备工艺具有很高的要求，再将白藜芦醇纳米分散体制成泡腾片，在制备过程中具有很高的技术难度，这也是一直没有白藜芦醇纳米泡腾片上市的原因。中国专利CN102429888中公开了一种水溶性泡腾片及其制备方法，是将水溶性白藜芦醇、柠檬酸、碳酸氢钠、乳糖、与甜菊糖苷、分别研细，混合，过筛；加2%PVP溶液制粒，整粒；加入PEG6000混合，压片，制成水溶性白藜芦醇泡腾片。但是其溶于水后不能得到澄清溶液，溶解度低，生物利用度不高。因此目前急需提供一种方便携带，易于储存和运输，吸收效果好，口感好，溶解度高，生物利用度高的含有白藜芦醇的剂型。
技术实现思路
本专利技术提供一种白藜芦醇纳米泡腾片，该泡腾片提高了白藜芦醇的溶解度，进而提高白藜芦醇的生物利用度，易于吸收；同时，还具有携带方便、易于储存和运输、口感好的优点。本专利技术提供了一种白藜芦醇纳米泡腾片，所述泡腾片包括白藜芦醇纳米分散体，有机酸，碱性物质，填充剂，润滑剂。该泡腾片中各组分含量以质量百分比计算，所述的白藜芦醇纳米分散体为1%-50%，所述的有机酸为10%-80%，所述的碱性物质为5%-75%，所述的填充剂为10%-80%，所述的润滑剂为0.1%-3%。上述的泡腾片还包括润湿剂、甜味剂和色素中的一种或几种。其组分含量以质量百分比计算为：润湿剂占总质量的2-30%，甜味剂占总质量的0.1-5%，色素占总质量的0.1%-5%。上述的有机酸为柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸及其盐、葡萄糖酸钙中的一种或几种。碱性物质为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种。填充剂为淀粉、微晶纤维素、糊精、乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖的一种或几种。润滑剂为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、L-亮氨酸、苯甲酸钠、油酸钠、氯化钠、醋酸钠、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、蔗糖脂肪酸酯中的一种或几种。上述的润湿剂为乙醇。本专利技术的白藜芦醇纳米泡腾片还包括色素和甜味剂，可以列举的色素包括但不限于葡萄皮红、天然苋菜红、甜菜红、玫瑰茄红中的一种或几种；可以列举的甜味剂包括但不限于糖、糖精钠、糖精钙、甜蜜素、甜菊糖苷、甘草甜、环己烷氨基磺酸、环己烷氨基磺酸钠、天冬酰胺、二氢查耳酮、醇糖、天冬甜精、三氯蔗糖、安塞蜜、阿斯巴甜中的一种或几种。加入色素和甜味剂后，可以使白藜芦醇纳米泡腾片快速崩解分散于水中，形成有类似于红酒特有的颜色与口感的液体。由于白藜芦醇纳米分散体和所用酸、碱辅料具有较强的吸湿性，大大增加了泡腾片制备工艺的技术难度，本专利技术人在制备白藜芦醇纳米泡腾片的过程中，发现选取合适的湿度，即湿度为30%以下，再将有机酸包裹后与碱性物质混合，可以有效解决泡腾片制备过程中辅料及白藜芦醇纳米分散体吸湿性强的问题，在压片过程中不会出现粘冲的现象，压片效果好，同时得到的泡腾片在水中能快速形成澄清液体、溶解度高、生物利用度好。具体的，本专利技术提供了白藜芦醇纳米泡腾片的制备方法，包括干法和湿法两种制备方法。干法制备包括如下步骤：a.将白藜芦醇纳米分散体、有机酸、填充剂充分混合、压块、粉碎、整粒；b.取碱性物质、润滑剂与步骤a的颗粒混匀并压片；其中该方法的湿度控制在30%以下，优选控制在15-30%。上述步骤a中还包括加入甜味剂、色素的步骤。湿法制备包括如下步骤：a.将白藜芦醇纳米分散体、有机酸、填充剂、润湿剂充分混匀，制成软材，烘干并整粒；b.取碱性物质、润滑剂与步骤a颗粒过筛，混匀并压片;其中上述方法的湿度控制在30%以下，优选控制在15-30%。上述步骤a中还包括加入甜味剂、色素的步骤。本专利技术所述的白藜芦醇纳米分散体为白藜芦醇原料与任意辅料制得的平均粒径为1nm-500nm的纳米分散体。具体的任意辅料包括但不限于表面活性剂、纤维素及衍生物、聚合物、附加剂等中的一种或几种，具体的表面活性剂可以为十二烷基硫酸钠、水溶性维生素、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精等；纤维素及衍生物可以为羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、乙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素等；聚合物可以为聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯氧化物、聚丙烯酰胺、聚氧乙烯氢化蓖麻等；附加剂可以为乳糖、甘露醇、糊精、变性淀粉、麦芽糖醇、木糖醇、葡萄糖、蔗糖等。本专利技术所述的白藜芦醇纳米分散体还可以为由白藜芦醇与载体制得平均粒径为1nm-500nm的纳米分散体，具体载体包括但不限于小麦醇溶蛋白、单硬脂酸甘油酯、磷脂等。根据需要也可以加入上述的表面活性剂、纤维素及衍生物、聚合物、附加剂等。本专利技术的白藜芦醇纳米分散体通过但不限于喷雾干燥、真空冷冻干燥或减压干燥等方法进行制备。本专利技术的白藜芦醇原料可以为市场上可直接购买的葡萄皮提取物、葡萄籽提取物等。本专利技术提供的白藜芦醇纳米泡腾片溶解后呈澄清状态、溶解度高、生物利用度高；采用将有机酸包裹后再与碱性物质混合，并选取适当的湿度进行压片，使得在压片过程中不会出现粘冲的现象，压片效果好；添加甜味剂和色素使其具有葡萄酒的口感和外观；将白藜芦醇纳米制备成泡腾片剂方便携带，易于储存和运输，口感好，易于吸收。具体实施方式实施例1白藜芦醇纳米分散体的制备称取6.0g的白藜芦醇原料药，在室温下溶解于200ml无水乙醇中，制得白藜芦醇溶液。称取30.0g的羟丙甲纤维素，30.0g的麦芽糖醇，在室温下溶解于1500ml去离子水中，制得辅料的水溶液。将白藜芦醇溶液加入辅料水溶液中，用磁力搅拌器搅拌，两分钟后制得浅蓝色透明混合液。将该透明混合液喷雾干燥，制得白藜芦醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，所述泡腾片包括白藜芦醇纳米分散体，有机酸，碱性物质，填充剂，润滑剂。

【技术特征摘要】
1.一种白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，所述泡腾片包括白藜芦醇纳米分散体，有机酸，碱性物质，填充剂，润滑剂。2.根据权利要求1所述的泡腾片，其特征在于，所述白藜芦醇纳米分散体的平均粒径为1nm-500nm。3.根据权利要求1所述的白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，所述泡腾片还包括润湿剂。4.根据权利要求1或3所述的白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，所述泡腾片还包括甜味剂和色素中的一种或两种。5.根据权利要求1所述的白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，各组分含量，以质量百分比计算，白藜芦醇纳米分散体为1%-50%，有机酸为10%-80%，碱性物质为5%-75%，填充剂为10%-80%，润滑剂为0.1%-3%。6.根据权利要求3所述的白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，以质量百分比计算，润湿剂占总质量的2%-30%。7.根据权利要求1所述的白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，所述的有机酸为柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸及其盐、葡萄糖酸钙中的一种或几种。8.根据权利要求1所述的白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，所述的碱性物质为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种。9.根据权利要求1所述的白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，所述的填充剂为淀粉、微晶纤维素、糊精、乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖中的一种或几种。10.根据权利要求1所述的白藜芦醇纳米泡腾片，其特征在于，所述的润滑剂为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、L-亮氨酸、苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹文娟，傅远鹏，谢妙玲，耿玉先，产运霞，
申请(专利权)人：北京万生药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：北京,11