The inventor in the research process of degarelix lyophilized, found in lyophilized aqueous solution before adding a certain amount of tert butyl alcohol can effectively reduce drug solution viscosity, prolong the gelation time, and found that the addition of trehalose is helpful to prolong the gelation time, and the long-term stability of high preparation. On this basis, the development of degarelix lyophilized preparation and formulation, the formulation and the process is simple, easy to control, which is suitable for industrialized production.
【技术实现步骤摘要】
一种注射用地加瑞克冻干粉针及制备工艺
本专利技术属于医药
，具体涉及一种注射用地加瑞克冻干粉针及制备工艺。
技术介绍
前列腺癌近年的发病率日益增加，已成为病死率位居前列的男性肿瘤类型。欧洲2006年的发病率为约0.11％，美国2008年前列腺癌的发病人数为186320，死亡人数为28660，死亡率15.4％。研究表明，睾酮水平同前列腺癌增值速度成正相关，若睾酮不与可在大多数前列腺癌患者表达的雄性激素受体的结合，癌细胞就会发生凋亡。促性腺激素释放激素(GnRH)受体激动剂及GnRH受体拮抗剂均可用于控制睾酮水平。地加瑞克，为一种GnRH受体拮抗剂，2008年12月24日经FDA批准在美国上市，商品名为Firmagon，是FerringPharmaceuticals公司开发的粉针剂。适应症为用于治疗晚期前列腺癌。地加瑞克为促性腺激素释放激素(GnRH)受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体GnRH受体减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。地加瑞克通过抑制对前列腺癌细胞持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度...
【技术保护点】
一种地加瑞克冻干粉针，由主药醋酸地加瑞克，冻干支持剂甘露醇，凝胶抑制剂叔丁醇，稳定剂海藻糖以及冻干残留的少量水份组成，原辅料组成如下：
【技术特征摘要】
1.一种地加瑞克冻干粉针，由主药醋酸地加瑞克，冻干支持剂甘露醇，凝胶抑制剂叔丁醇，稳定剂海藻糖以及冻干残留的少量水份组成，原辅料组成如下：通过如下步骤制备成冻干制剂：步骤一，取处方量甘露醇，海藻糖，粉碎，过100目筛，备用；步骤二，取处方量80％的注射用水，依次溶解海藻糖和甘露醇；步骤三，加入处方量的叔丁醇；步骤四，氮气保护条件下，加入处方量的醋酸地加瑞克，缓慢搅拌，溶解；步骤五，补加注射用水至全量，调节pH；步骤六，步骤五所得药液，加入0.2％活性炭，静置20min，除去热原；步骤七，步骤六所得药液以0.22um微孔滤膜滤过，两次；步骤八，将步骤七所得药液分装至合适管制瓶中，半加塞，冻干；步骤九，冻干后，冲入氮气，全加塞，轧盖，即得成品；其特征在于，叔丁醇质量分数为冻干前处方物料总量的20％-50％，所述pH为4.7-5.2，甘露醇质量分数为冻干前处方物料总量的5％；海藻糖质量分数为冻干前处方物料总量的2％-5％。2.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：3.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：4.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：5.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：6.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：7.如权...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：天津双硕医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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