一种注射用奥美拉唑钠及应用制造技术

技术编号:17178460 阅读:52 留言:0更新日期:2018-02-03 10:13
本发明专利技术公开了一种注射用奥美拉唑钠,活性成分奥美拉唑钠、缓冲剂和张力调节剂组成,其中缓冲剂为一水合磷酸二氢钠,张力调节剂为无水硫酸钠,奥美拉唑钠与一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠的重量比为1:0.8‑1.2:1‑1.5,该药能增加脑组织血流量,对脑部微循环障碍有较好的改善作用。

A kind of Omeprazole Sodium for Injection and its application

The invention discloses a composition of Omeprazole Sodium for Injection, omeprazole sodium, active ingredient buffer and tension regulator, wherein the buffer is a tension regulator for hydrated sodium dihydrogen phosphate, anhydrous sodium sulfate, omeprazole sodium monohydrate and sodium dihydrogen phosphate, anhydrous sodium sulfate and the weight ratio of 1:0.8 1.2:1 1.5, the drug can increase cerebral blood flow, improve good effect on brain microcirculation.

【技术实现步骤摘要】
一种注射用奥美拉唑钠及应用
本专利技术涉及医药及其制剂
,具体而言,涉及一种注射用奥美拉唑钠及应用。
技术介绍
奥美拉唑钠,英文名omeprazolesodium,是瑞士A.B.Astra公司研发生产的一种新型消化性溃疡病治疗药,为人工合成的苯并咪唑类质子泵抑制剂,用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、佐-埃二氏(Zollinger-Ellison)综合征。由于奥美拉唑钠的不稳定性,现有技术中,在制作奥美拉唑钠时,需要使用外加填充剂以保证奥美拉唑钠的稳定性,使用的注射剂所用的辅料和用量多,增加成本。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种注射用奥美拉唑钠,专利技术人在长期临床使用中意外发现该药物制剂能增加脑组织血流量,对脑部微循环障碍有较好的改善作用。为了实现本专利技术的目的,专利技术人通过大量动物试验研究并不懈探索,最终获得了如下技术方案:一种注射用奥美拉唑钠,活性成分奥美拉唑钠、缓冲剂和张力调节剂组成,其中缓冲剂为一水合磷酸二氢钠,张力调节剂为无水硫酸钠,奥美拉唑钠与一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠的重量比为1:0.8-1.2:1-1.5,且以下述方法获得:称取处方量的奥美拉唑钠、一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠,加适量注射用水搅拌至全部溶解,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为10-12,加入总量0.2-0.5%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌20-30分钟,充氮保护过滤除炭、除菌和灌装,半压塞,然后低温冷冻干燥得到不含结晶水的冻干粉针剂。所述注射用奥美拉唑钠,药用活性炭的预处理方法为用CaCl2溶液浸泡活性炭,并分别在350℃、400℃下活化4小时。所述注射用奥美拉唑钠中奥美拉唑钠与一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠的重量比为1:1:1.2.所述注射用奥美拉唑钠,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为11,加入总量0.4%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌25分钟。所述注射用奥美拉唑钠,冻干步骤包括:预冻步骤:将所述药液中间体灌装后,置于油浴中预冻,控制油温在-48~-42℃,预冻2~7h;第一干燥步骤:控制油温在-30~-3℃,干燥9~15h;以及第二干燥步骤:控制油温在10~30℃,干燥4~8h。所述注射用奥美拉唑钠在制备促进脑部微循环药物中的应用。本专利技术注射用奥美拉唑钠为推注使用。通过大量动物试验研究发现,本专利技术可显著改善实验性微循环障碍模型大鼠的脑部血流量。因此,本专利技术的第二个目的在于提供一种制药用途,即上述注射用奥美拉唑钠在制备促进脑部微循环的药物中的应用。与现有技术相比,本专利技术还具有如下优点和显著进步:本专利技术处方设计合理,稳定,并能增加脑组织血流量,对脑部微循环障碍有较好的改善作用。具体实施方式以下通过实施例形式,对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明,但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例,凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。实施例1:按重量比取奥美拉唑钠、一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠1:0.8:1.5,加适量注射用水搅拌至全部溶解,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为10,加入总量0.5%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌20分钟,充氮保护过滤除炭、除菌和灌装,半压塞,然后低温冷冻干燥得到不含结晶水的冻干粉针剂,冻干步骤包括:预冻步骤:将所述药液中间体灌装后,置于油浴中预冻,控制油温在-42℃,预冻2h;第一干燥步骤:控制油温在-3℃,干燥9h;以及第二干燥步骤:控制油温在30℃,干燥4h。药用活性炭的预处理方法为用CaCl2溶液浸泡活性炭,并分别在350℃、400℃下活化4小时实施例2:按重量比取奥美拉唑钠、一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠1:1.2:1,加适量注射用水搅拌至全部溶解,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为12,加入总量0.2%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌30分钟,充氮保护过滤除炭、除菌和灌装,半压塞,然后低温冷冻干燥得到不含结晶水的冻干粉针剂,冻干步骤包括:预冻步骤:将所述药液中间体灌装后,置于油浴中预冻,控制油温在-48℃,预冻7h;第一干燥步骤:控制油温在-30℃,干燥15h;以及第二干燥步骤:控制油温在10℃,干燥8h。药用活性炭的预处理方法为用CaCl2溶液浸泡活性炭,并分别在350℃、400℃下活化4小时实施例3:按重量比取奥美拉唑钠、一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠1:1:1.2,加适量注射用水搅拌至全部溶解,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为11,加入总量0.4%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌25分钟,充氮保护过滤除炭、除菌和灌装,半压塞,然后低温冷冻干燥得到不含结晶水的冻干粉针剂,冻干步骤包括:预冻步骤:将所述药液中间体灌装后,置于油浴中预冻,控制油温在-45℃,预冻5h;第一干燥步骤:控制油温在-20℃,干燥12h;以及第二干燥步骤:控制油温在20℃,干燥6h。药用活性炭的预处理方法为用CaCl2溶液浸泡活性炭,并分别在350℃、400℃下活化4小时对比实施例:按CN103550213B方法制备注射用奥美拉唑钠。实施例4:依据《中国药典》2015年版产品质量标准及检验方法,将产品置于40℃下,从冻干品形态、药品性状、溶液的澄清度与颜色、杂质、水分和含量等六个指标进行1个月加速质量考察。由上表可以看出,奥美拉唑钠、一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠1:1:1.2,各项指标都符合质量要求,且不添加EDTA-2Na络合剂,对产品质量不造成影响,而且稳定。实施例5:本专利技术对大鼠实验性微循环障碍模型的影响实验Wistar大鼠36只,体重280±20g,雌雄各半,南京医科大学实验动物中心,随机分为如下三组:模型对照组、高剂量组、低剂量组,每组12只。高剂量组和低剂量组大鼠尾静脉注射注射用奥美拉唑钠,剂量分别为0.5mL/kg、0.25mL/kg;模型对照组注射生理盐水,剂量为0.5mL/kg,各组每天尾静脉注射1次,连续给药1周。所有大鼠开颅窗,并从大鼠股静脉给予10%右旋糖酐,剂量为10mL/100kg,造成微循环障碍模型,用激光多普勒血流测定法测量各组大鼠的脑组织血流量,记录造模前及造模后1、8、25、50min时的血流速度。以各组注射右旋糖酐前的血流量为1,均与造模前进行比较,观察其血流量的变化。具体结果参见表。各组大鼠脑血流量比较与模型对照组比较,★P<0.05;与模型对照组比较,★★P<0.01。上表结果显示注射右旋糖酐前,各组脑血流量基本一致。各组注射右旋糖酐后,造成微循环障碍,脑微循环血流量下降,表明脑微循环障碍造模成功。另外,造模25min后,给药组大鼠的脑血流量得到改善,虽然没有恢复到造模前的水平,但与模型对照组相比具有显著性差异(P<0.05)或极显著性差异(P<0.01)。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用奥美拉唑钠,其特征在于,活性成分奥美拉唑钠、缓冲剂和张力调节剂组成,其中缓冲剂为一水合磷酸二氢钠,张力调节剂为无水硫酸钠,奥美拉唑钠与一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠的重量比为1:0.8‑1.2:1‑1.5,且以下述方法获得:称取处方量的奥美拉唑钠、一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠,加适量注射用水搅拌至全部溶解,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为10‑12,加入总量0.2‑0.5%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌20‑30分钟,充氮保护过滤除炭、除菌和灌装,半压塞,然后低温冷冻干燥得到不含结晶水的冻干粉针剂。

【技术特征摘要】
1.一种注射用奥美拉唑钠,其特征在于,活性成分奥美拉唑钠、缓冲剂和张力调节剂组成,其中缓冲剂为一水合磷酸二氢钠,张力调节剂为无水硫酸钠,奥美拉唑钠与一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠的重量比为1:0.8-1.2:1-1.5,且以下述方法获得:称取处方量的奥美拉唑钠、一水合磷酸二氢钠、无水硫酸钠,加适量注射用水搅拌至全部溶解,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为10-12,加入总量0.2-0.5%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌20-30分钟,充氮保护过滤除炭、除菌和灌装,半压塞,然后低温冷冻干燥得到不含结晶水的冻干粉针剂。2.如权利要求1所述注射用奥美拉唑钠,其特征在于,药用活性炭的预处理方法为用CaCl2溶液浸泡活性炭,并分别在350℃、400℃下活化4小时。3.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵明亮
申请(专利权)人:南京正亮医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏,32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1