一种注射用盐酸多西环素冻干粉及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种注射用盐酸多西环素冻干粉及其制备方法，该冻干粉包括活性成分盐酸多西环素、稳定剂、赋形剂和注射用水。其中稳定剂为维生素C、盐酸半胱氨酸；赋形剂为乳糖。盐酸多西环素∶维生素C：盐酸半胱氨酸：乳糖的重量比为10～20:40～60:0.5～1:30～40。盐酸多西环素与维生素C、盐酸半胱氨酸、乳糖能形成良好的共晶化合物，该冻干粉的制备方法中预冻采用反复升降温的方式，并适当提高解析干燥温度。该技术方案制成的冻干粉成型良好，外观饱满，疏松多孔，具有良好的复溶性，冻干制剂水分限度可控，质量稳定，可有效延长药品的贮存期限。

A kind of Doxycycline Hyclate for Injection freeze-dried powder and its preparation method

The invention relates to a Doxycycline Hyclate for Injection freeze-dried powder and its preparation method, which includes active ingredients, doxycycline hydrochloride, stabilizer, excipient and water for injection. Among them, the stabilizers are vitamin C, cysteine, and the excipient is lactose. Doxycycline hydrochloride: vitamin C: cysteine hydrochloride: the weight ratio of lactose is 10 to 20:40 ~ 60:0.5 ~ 1:30 - 40. Doxycycline hydrochloride can form good eutectic compounds with vitamin C, cysteine hydrochloride and lactose. In the preparation of freeze-dried powder, the method of repeated heating and cooling is adopted, and the analytical drying temperature is increased appropriately. The freeze-dried powder made by the technical scheme is good in shape, full in appearance, porous and porous, and has good resolubility. The freeze-dried preparation is controllable in moisture limit and stable in quality, which can effectively prolong the storage life of drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种注射用盐酸多西环素冻干粉及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种注射用盐酸多西环素冻干粉及其制备方法。
技术介绍
盐酸多西环素化学名称为：6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。结构式为：盐酸多西环素为广谱半合成四环素类抗生素，抗菌谱与四环素相似，抗菌作用较之强10倍。该药水溶性强，吸收好，分布广，临床应用较多且效果好，体内、外抗菌力均较四环素强。本品对革兰氏阴性菌、阳性菌、螺旋体、立克次氏体、支原体、衣原体等均可产生抑制作用，为广谱抗生素，其药理作用为通过与敏感菌核糖体30S亚基的可逆性结合阻止其与氨酰tRNA的结合，抑制蛋白质合成。盐酸多西环素性质不稳定，见光、遇热易发生水解、氧化等化学反应，因此注射液不容易长期放置。其次口服制剂起效慢，副作用大，易引起胃肠道反应。因此，将盐酸多西环素做成注射用冻干粉针剂可有效避免上述问题。然而，盐酸多西环素易被氧化，在冻干粉针剂制备过程中需要加入大量抗氧剂，其抗氧剂在使用过程中含量会降低、导致有关物质本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用盐酸多西环素冻干粉，其特征在于，所述冻干粉包括以下重量组份的物质：盐酸多西环素10～20、稳定剂40.5‑61、乳糖30‑40和注射用水。

【技术特征摘要】
1.一种注射用盐酸多西环素冻干粉，其特征在于，所述冻干粉包括以下重量组份的物质：盐酸多西环素10～20、稳定剂40.5-61、乳糖30-40和注射用水。2.根据权利要求1所述的一种注射用盐酸多西环素冻干粉，其特征在于，所述冻干粉组分中稳定剂为维生素C和盐酸半胱氨酸，两者的重量比为40～60:0.5～1。3.根据权利要求2所述的一种注射用盐酸多西环素冻干粉，其特征在于，所述冻干粉组分中盐酸多西环素∶维生素C：盐酸半胱氨酸：乳糖的重量比为10～15:40～50:0.5～0.8:30～35。4.根据权利要求2所述的一种注射用盐酸多西环素冻干粉，其特征在于，所述冻干粉组分中盐酸多西环素∶维生素C：盐酸半胱氨酸：乳糖的重量比为15～20:50～60:0.8～1:35～40。5.根据权利要求1所述的一种注射用盐酸多西环素冻干粉，其特征在于，所述冻干粉制备方法包括以下步骤：(1)配液：向配液罐中注入注射用水，降温至20-30℃，加入处方量的稳定剂，搅拌溶解，依次加入处方量盐酸多西环素、乳糖，搅拌使溶解，用盐酸或氢氧化钠调pH至1.8-3.3，加注射用水定容至全量，向药液中加入0.03％(w/v)的活性炭，室温搅拌15分钟，钛棒过滤器过滤循环5～10分钟进行脱炭，过滤；(2)灌装、半加塞；(3)预冻和干燥；(4)真空压塞，轧盖，得到注射用盐酸多西环素冻干粉。6.根据权利要求2所述的一种注射用盐酸多西环素冻干粉，其特征在于，所述冻干粉制备方法包括以下步骤：...

【专利技术属性】
技术研发人员：张颖，朱文霞，李鹏，张作平，
申请(专利权)人：济南康和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37