本发明专利技术提供一种双辅料注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂，涉及医药制剂及制备方法领域，主要解决现有技术中注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂生产配方的辅料所存在的生产时冻干时间长，干燥温度高，能耗大，成品澄清度和溶液颜色合格率低的缺点。该注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂使用双辅料，辅料包括甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4，主药是硫酸阿奇霉素，其中主药硫酸阿奇霉素与辅料的重量比为100：100‑100:130，甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4之间的重量比为100:30‑100:60。以上述主药和辅料制备成注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂。本发明专利技术提供的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂质量稳定，安全有效，产品生产工艺简单，生产时冻干时间短、干燥温度低、能耗低、成品澄清度和溶液颜色合格率高。
A double auxiliary material for azithromycin sulfate freeze-dried powder
The invention provides a double accessories Azithromycin Suifate for Injection freeze-dried powder injection, relates to the field of medicine preparation and preparation method, which mainly solves the problems of the prior art in Azithromycin Suifate for Injection freeze-dried powder production excipients in the production of freeze drying time is long, dry and high temperature, high energy consumption, product clarity and color of the solution for the low pass rate of defects. The Azithromycin Suifate for Injection freeze-dried powder using double accessories, accessories including mannitol and hydroxyethyl starch 130/0.4, the main drug is the main drug azithromycin sulfate, azithromycin sulfate and excipients in the weight ratio of 100:100 100:130, mannitol and hydroxyethyl starch 130/0.4 between the weight ratio of 100:30 100:60. The Azithromycin Suifate for Injection freeze-dried powder was prepared with the main drugs and the excipients. The Azithromycin Suifate for Injection freeze-dried powder injection has the advantages of stable quality, safety and effectiveness, simple production process, short drying time, low drying temperature, low energy consumption, and high qualified rate of product clarity and solution color.
【技术实现步骤摘要】
一种双辅料硫酸阿奇霉素冻干粉针剂
：本专利技术涉及医药制剂及制备方法领域，尤其涉及一种双辅料的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂及其制备方法。
技术介绍
：注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂为15元环大环内酯类，即氮内酯类的第一个制剂。其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具良好抗菌作用，对葡萄球菌属也具抗菌活性。本品对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍，对少数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属也可具抑菌作用。本品对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎瓶原体及沙眼衣原体等具良好抗微生物作用。目前工业上生产注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂时用到的辅料分为以下几类：(1)多元醇类，如甘油、山梨醇、甘露醇、肌醇、侧金盏花醇、乙二醇、聚乙二醇等；(2)糖类，如右旋糖苷(葡聚糖)、13一环糊精、麦芽糊精、海藻糖、蔗糖、乳糖、麦芽糖、葡萄糖等；(3)氨基酸类，如谷氨酸钠、脯氨酸、赖氨酸和丙氨酸等；(4)无机盐类，如磷酸盐、碳酸钙、硫酸锰、乙酸钠等；(5)蛋白质及肽类，如粘多糖蛋白、酪蛋白、牛血清蛋白等。羟乙基淀粉130/0.4是对人体无毒无害的半合成大分子化合物，无药理活性，在医疗上大剂量使用时常作为血容量扩容剂，它临床使用已有50多年历史。市售的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂由于生产时所用辅料为单一的甘露醇，它存在生产时冻干时间长，干燥温度高，能耗大，成品澄清度和溶液颜色合格率低的缺点。对此为临床提供一种安全有效、质量可靠、生产时冻干时间短、干燥温度底、能耗小、成品澄清度和溶液颜色合格率高，使注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂的辅料和工艺更科学的方法很有必要，鉴于此，提出本专利技术。
技术实现思路
：本专利技术所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，提供一种安全有效、质量可靠、生产时冻干时间短、干燥温度低、能耗低、成品澄清度和溶液颜色合格率高的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂。本专利技术所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现。一种双辅料的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂，其特征在于，该冻干粉针剂使用双辅料，辅料为甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4，主药是硫酸阿奇霉素，其中主药辅料的重量比为100：100-100:130，甘露醇与羟乙基淀粉130/0.4的重量比为100:30-100:60。以上述主药和辅料制备成注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂。上述主药与辅料的优选重量比为100:110，甘露醇与羟乙基淀粉130/0.4的优选重量比为100:50。本专利技术的另一个目的是提供制备成一种双辅料的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂的方法，其特征在于，该方法的具体步骤为：(1)制备硫酸阿奇霉素、甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4溶液制备硫酸阿奇霉素、甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4溶液组分为：硫酸阿奇霉素、甘露醇、羟乙基淀粉130/0.4、注射用水。a)将上述的甘露醇溶解于注射用水中，置于恒温水浴磁力搅拌器中搅拌，搅拌温度为80℃，至全部溶解，再分别加入羟乙基淀粉130/0.4和硫酸阿奇霉素，保持80℃温度继续搅拌至全部溶解，用适量注射用水定容，后调节溶液的pH值至4.0。b)上述溶液先后通过0.45μm和0.22μm滤膜循环过滤，时间30分钟；c)取样检验，确定装量并灌入经清洗和消毒的西林瓶中，半压塞后放入真空冷冻干燥机；(3)冻干工艺：装有药液的西林瓶放入真空冷冻干燥机后开启机器，在55-60分钟内快速降温至零下45℃，保持零下45℃60分钟后开始抽真空，真空度抽至10帕以下并维持至产品出箱，在开始抽真空的同时开启真空冷冻干燥机加热功能，在110-120分钟内逐渐升温至0℃，温度至0℃时维持180分钟，再在300-310分钟内逐渐升温至33～35℃，在33～35℃温度下维持3小时后关机，产品出箱扎盖，全程用时不超过15小时。本专利技术的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂制备工艺简单，产品质量优、比单用甘露醇做辅料生产注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂减少生产冻干时间8小时、平均降低干燥温度5℃，因此大大降低了能耗，提高了生产率，且成品澄清度和溶液颜色合格率有所提高。具体实施方式：为了使本专利技术实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术。为了保证试验结果的一致性，本专利技术实施例使用了相同批次的原料、辅料、西林瓶及胶塞，并采用了一致的生产工艺制备注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂。实施例一、注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂，以1000瓶计处方(规格：250mg/瓶)：制备工艺：a)将处方量的甘露醇溶解于注射用水中，置于恒温水浴磁力搅拌器中搅拌，搅拌温度为80℃，至全部溶解，再分别加入处方量的羟乙基淀粉130/0.4和处方量的硫酸阿奇霉素，保持80℃温度继续搅拌至全部溶解，用注射用水定容至2000ml，调节溶液的pH值至4.0。b)上述溶液先后通过0.45μm和0.22μm滤膜循环过滤，时间30分钟；c)取样检验，装有药液的西林瓶放入真空冷冻干燥机后开启机器，在55-60分钟内快速降温至零下45℃，保持零下45℃60分钟后开始抽真空，真空度抽至10帕以下并维持至产品出箱，在开始抽真空的同时开启真空冷冻干燥机加热功能，在110-120分钟内逐渐升温至0℃，温度至0℃时维持180分钟，再在300-310分钟内逐渐升温至33～35℃，在33～35℃温度下维持3小时后关机，产品出箱扎盖，全程用时不超过15小时。实施例二、注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂，以1000瓶计处方(规格：250mg/瓶)：制备工艺：a)将处方量的甘露醇溶解于注射用水中，置于恒温水浴磁力搅拌器中搅拌，搅拌温度为80℃，至全部溶解，再分别加入处方量的羟乙基淀粉130/0.4和处方量的硫酸阿奇霉素，保持80℃温度继续搅拌至全部溶解，用注射用水定容至2000ml，调节溶液的pH值至4.0。b)上述溶液先后通过0.45μm和0.22μm滤膜循环过滤，时间30分钟。c)取样检验，装有药液的西林瓶放入真空冷冻干燥机后开启机器，在55-60分钟内快速降温至零下45℃，保持零下45℃60分钟后开始抽真空，真空度抽至10帕以下并维持至产品出箱，在开始抽真空的同时开启真空冷冻干燥机加热功能，在110-120分钟内逐渐升温至0℃，温度至0℃时维持180分钟，再在300-310分钟内逐渐升温至33～35℃，在33～35℃温度下维持3小时后关机，产品出箱扎盖，全程用时不超过15小时。实验研究资料为证明本专利技术的优越性，我们将双辅料配方的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂及其制备工艺与现行单一辅料的注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂及其制备工艺和产品质量进行了对比研究：一、不同辅料配方生产工艺研究实验1：处方(规格：250mg/瓶、以1000瓶计)：制备工艺：a)将处方量的甘露醇溶解于注射用水中，置于恒温水浴磁力搅拌器中搅拌，搅拌温度为80℃，至全部溶解，再分别加入处方量的羟乙基淀粉130/0.4和处方量的硫酸阿奇霉素，保持80℃温度继续搅拌至全部溶解，用注射用水定容至2000ml，调节溶液的pH值至4.0。b)上述溶液先后通过0.45μm和0.22μm滤膜循环过滤，时间30分钟本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种双辅料注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂，其特征在于，包括主药和辅料，主药是硫酸阿奇霉素，辅料为甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4，该药剂以上述主药和辅料制备成注射用冻干粉针剂，其中主药与辅料的重量比为100：100‑100:130，甘露醇与羟乙基淀粉130/0.4的重量比为100:30‑100:60。
【技术特征摘要】
1.一种双辅料注射用硫酸阿奇霉素冻干粉针剂，其特征在于，包括主药和辅料，主药是硫酸阿奇霉素，辅料为甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4，该药剂以上述主药和辅料制备成注射用冻干粉针剂，其中主药与辅料的重量比为100：100-100:130，甘露醇...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘兴付，
申请(专利权)人：刘兴付，
类型：发明
国别省市：安徽,34
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