The invention relates to a dextromethorphan impurity 17 methyl morphinans 3 alcohol preparation method of enantiomers, using dextromethorphan as raw materials, and reaction in solvent and mixed methyl reagent, reaction temperature 20~150 C, reaction time is 1~72 hours, after the separation and purification of 17 methyl morphinan 3 alcohol enantiomers, the reaction equation as follows:
【技术实现步骤摘要】
一种右美沙芬杂质17-甲基吗啡喃-3-醇对映异构体的制备方法
本专利技术属于化学合成
，特别涉及一种右美沙芬杂质17-甲基吗啡喃-3-醇对映异构体的制备方法。
技术介绍
右美沙芬(DXM)是一种强力中枢性镇咳药,镇咳强度与可待因相当,长期服用或高剂量均不产生耐药性和成瘾性。在临床应用中日益受到重视和欢迎，成为世界上应用最广泛，数量最多的一种镇咳药。右美沙芬的化学名称3-甲氧基-17-甲基吗啡喃对映异构体，其结构式如下所示右美沙芬在合成工艺中，会在酸性环境发生分解，产生杂质DXM-B。目前面对国内外市场的严峻挑战，提高国产右美沙芬质量是提高其竞争力的一个重要手段。而提高药品质量的一个重要标准就是提高纯度，按照欧洲药典DXM杂质种类及含量的要求，本专利技术设计并合成出DXM有关的一个杂质17-甲基吗啡喃-3-醇对映异构体(DXM-B)，可获得用于质量检测的杂质对照品，以控制DXM的质量，促进其外贸进口。EuropeanPharmacopoeia8.0版在Page2025-2026页中提及DXM的杂质17-甲基吗啡喃-3-醇对映异构体(DXM-B)的化学结构，但目...
【技术保护点】
一种右美沙芬杂质17‑甲基吗啡喃‑3‑醇对映异构体的制备方法，其特征在于：以右美沙芬为原料，在溶剂与脱甲基试剂中混合反应，反应温度为20～150℃，反应时间为1～72小时，经过分离和纯化得到17‑甲基吗啡喃‑3‑醇对映异构体；其反应方程式如下：
【技术特征摘要】
1.一种右美沙芬杂质17-甲基吗啡喃-3-醇对映异构体的制备方法，其特征在于：以右美沙芬为原料，在溶剂与脱甲基试剂中混合反应，反应温度为20～150℃，反应时间为1～72小时，经过分离和纯化得到17-甲基吗啡喃-3-醇对映异构体；其反应方程式如下：2.根据权利要求1所述的右美沙芬杂质17-甲基吗啡喃-3-醇对映异构体的制备方法，其特征在于：所述溶剂选用水、醋酸、乙醇、甲醇、异丙醇或乙腈中一种或它们的混合物。3.根据权利要求2所述的右美沙芬杂质17-甲基吗啡喃-3-醇对映异构体的制备方法，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：姚胜宇，唐明星，徐小祥，
申请(专利权)人：江苏宝众宝达药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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