口腔崩解片制造技术

本发明专利技术涉及口腔崩解片。本发明专利技术涉及速崩口服剂型，更特别涉及含有(1

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The present invention relates to oral disintegration. The present invention relates to the oral dosage form of rapid avalanche, especially involving (1)

【技术实现步骤摘要】
口腔崩解片本申请是申请日为2017年4月20日、申请号为201780000516.8、专利技术名称为“口腔崩解片”的专利技术专利申请的分案申请。专利
本专利技术涉及片剂形式的速崩口服剂型，特别是含有式I的化合物的片剂：(I)式(I)的化合物传统上命名为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇，下文称作替格瑞洛（ticagrelor）。专利技术背景替格瑞洛是在许多管辖区，包括美国和欧洲已批准使用的被称作BRILINTA®（或在欧洲为BRILIQUE）的药品中的活性成分。替格瑞洛作为ADP-受体拮抗剂公开在国际专利申请号PCT/SE99/02256（公开号WO00/34283）中。在HumphriesB.等人,“‘DaringtobeDifferent’:theDiscoveryofTicagrelor”,TheHandbookofMedicinalChemistry,PrinciplesandPractice,本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有一个或多个片剂的泡罩包装，所述片剂包含：所述片剂的大约10重量%至大约18重量%的(1

【技术特征摘要】
2016.04.21 US 62/3255841.含有一个或多个片剂的泡罩包装，所述片剂包含：所述片剂的大约10重量%至大约18重量%的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇；所述片剂的大约0.9重量%至大约2重量%的羟丙基纤维素；所述片剂的大约0.5重量%至大约1重量%的胶体无水二氧化硅；所述片剂的大约47重量%至大约67重量%的甘露醇；所述片剂的大约2.5重量%至大约4重量%的木糖醇；所述片剂的大约2重量%至大约3.5重量%的无水磷酸氢钙；所述片剂的大约9重量%至大约15重量%的微晶纤维素；所述片剂的大约5重量%至大约9重量%的交聚维酮；和所述片剂的大约1重量%至大约2重量%的十八烷基富马酸钠，其中所述片剂具有大约50N至大约150N的硬度和小于大约3分钟的崩解时间。2.根据权利要求1的泡罩包装，其中所述片剂具有小于大约60秒的崩解时间。3.根据权利要求1的泡罩包装，其中所述片剂具有大约55N至大约90N的硬度。4.根据权利要求1的泡罩包装，其中所述(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇以所述片剂的大约12重量%至大约17重量%的量存在。5.根据权利要求4的泡罩包装，其中所述片剂包含大约60毫克或大约90毫克的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇。6.根据权利要求5的泡罩包装，其中所述片剂包含大约90毫克的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇。7.根据权利要求5的泡罩包装，其中所述片剂包含：大约90毫克的替格瑞洛；大约389毫克的C型F-MELT；除C型F-MELT的甘露醇含量外大约88.6毫克的甘露醇；除C型F-MELT的交聚维酮含量外大约12毫克的交聚维酮；大约9毫克的十八烷基富马酸钠；大约7.5毫克的羟丙基纤维素；和大约3.8毫克的胶体无水二氧化硅。8.根据权利要求5的泡罩包装，其中所述片剂包含大约60毫克的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1...

【专利技术属性】
技术研发人员：FAKM阿尔赫斯本，LHC格拉德，JMC哈尔斯坦，AJ莫伊尔，MP汤普森，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞典,SE