一种用于口服固体制剂的复合崩解剂体系及含有该复合崩解剂体系的口服固体制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种用于口服固体制剂的复合崩解剂体系，能够使口服固体制剂迅速崩解、提高其溶出速率，从而提高生物利用度，并特别能够解决吸湿性强且在吸湿后会变粘的活性物质(活性成分)所存在的采用常规崩解剂无法有效使之崩解的问题。本发明专利技术的复合崩解剂体系，包括崩解剂和助崩剂。本发明专利技术进一步涉及含有该复合崩解剂体系的口服固体制剂。

A compound disintegrating agent system for oral solid preparation and oral solid preparation containing the compound disintegrating agent system

The invention discloses a composite system for disintegrating agent of oral solid preparation, can make oral solid preparation of rapidly disintegrating and improve the dissolution rate, so as to improve the bioavailability, and especially to the active substance to solve strong hygroscopicity and variable viscosity in after moisture absorption (active component) are using conventional disintegration agent can not effectively make the disintegration of the problem. The compound disintegrating agent system of the invention includes disintegrating agent and avalanche agent. The invention further relates to an oral solid preparation containing the compound disintegrating agent system.

【技术实现步骤摘要】
一种用于口服固体制剂的复合崩解剂体系及含有该复合崩解剂体系的口服固体制剂
本专利技术涉及医药制剂领域，具体涉及一种用于口服固体制剂的复合崩解剂体系及含有该复合崩解剂体系的口服固体制剂。
技术介绍
一般情况下，口服固体制剂的吸收速度取决于活性物质(活性成分)从固体制剂溶出(释放)的速度，而活性成分的溶出(释放)速度往往取决于固体制剂的崩解速度，因此基本上可以认为，口服固体制剂的崩解速度是活性成分被机体吸收速度的决定步骤。崩解剂大都具有良好的吸水性和膨胀性，在口服固体制剂中加入崩解剂的作用是消除或破坏因粘合剂或者高度压缩而产生的结合力，使其在溶出介质中迅速裂碎成细小颗粒状物质，从而使活性成分被迅速溶解吸收，发挥治疗作用。崩解剂的崩解机理主要为毛细管作用和膨胀作用，崩解剂在口服固体制剂中形成易于润湿的毛细管通道，当固体制剂置于溶出介质中时，溶出介质迅速的随毛细管进入固体制剂内部，使整个固体制剂润湿，从而口服固体制剂的崩解经历润湿、虹吸、膨胀和破碎过程。常用的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等，主要通过毛细管作用和膨胀作用起到促本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于口服固体制剂的复合崩解剂体系，包括崩解剂和助崩剂，优选由崩解剂和助崩剂组成，所述崩解剂为吸湿膨胀型崩解剂，所述助崩剂为小分子易溶性物质或产气型盐；优选，所述吸湿膨胀型崩解剂选自干淀粉、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、壳聚糖、微晶纤维素中的一种或多种的混合物；优选，所述产气型盐选自碳酸盐、碳酸氢盐中的一种或多种的混合物；更优选，所述产气型盐选自碳酸钠、碳酸钙、碳酸钾、碳酸钙镁、碳酸锌、碳酸镁、碳酸铵、甘氨酸碳酸钠、倍半碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钙、碳酸氢钾、碳酸氢铵中的一种或多种的混合物。优选，所述小分子易溶性物...

【技术特征摘要】
2016.07.11 CN 20161053961271.一种用于口服固体制剂的复合崩解剂体系，包括崩解剂和助崩剂，优选由崩解剂和助崩剂组成，所述崩解剂为吸湿膨胀型崩解剂，所述助崩剂为小分子易溶性物质或产气型盐；优选，所述吸湿膨胀型崩解剂选自干淀粉、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、壳聚糖、微晶纤维素中的一种或多种的混合物；优选，所述产气型盐选自碳酸盐、碳酸氢盐中的一种或多种的混合物；更优选，所述产气型盐选自碳酸钠、碳酸钙、碳酸钾、碳酸钙镁、碳酸锌、碳酸镁、碳酸铵、甘氨酸碳酸钠、倍半碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钙、碳酸氢钾、碳酸氢铵中的一种或多种的混合物。优选，所述小分子易溶性物质选自氯化钠、葡萄糖、果糖、木糖醇中的一种或多种的混合物；更优选，所述小分子易溶性物质选自氯化钠、葡萄糖中的一种或两种的混合物。2.如权利要求1所述的复合崩解剂体系，其特征在于，崩解剂和助崩剂的重量比为10:1-1:10，更优选8:1-1:8，最优选5:1-1:5。3.一种口服固体制剂，含有活性成分、如权利要求1所述的复合崩解剂体系、赋形剂和润滑剂；优选，以重量百分比计，活性成分含量为约5％-50％，崩解剂含量为约1％-20％，助崩剂含量为约0.1％-35％，赋形剂含量为约20％-80％，润滑剂含量为约0.25％-10％，崩解剂和助崩剂的重量比为10:1-1:10；进一步优选，活性成分含量为约8-30％，崩解剂含量为约2-18％，助崩剂含量为约0.5-30％，赋形剂含量为约30-80％，润滑剂含量为约0.5-8％，崩解剂和助崩剂的重量比为8:1-1:8；更优选，活性成分含量为约10-20％，崩解剂含量为约4-15％，助崩剂含量为约1-25％，赋形剂含量为约50-80％，润滑剂含量为约1-5％，崩解剂和助崩剂的重量比为5:1-1:5；最优选，所述口服固体制剂为片剂。4.如权利要求3所述的口服固体制剂，其特征在于，活性成分选自如下述式(I)、式(II)所示的化合物：式(I)和式(II)中，R代表或者其中a＝0、1、2、3、4、5或6；所述R1代表C2-C8烷基、C2-C8烯烃基、C2-C8炔烃基、(CH2)nO(CH2)m、芳基(如苯基)、取代芳基(如取代苯基)、杂芳基或取代杂芳基，其中的中的Cb、Cc分别代表H或者烷基，b、c代表碳原子的个数，各自独立地选自0、1、2、3、4、5或6；其中的(CH2)nO(CH2)m中的n、m各自独立地选自1、2、3、4、5或6；所述R2代表氢、卤素、三氟甲基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基、硝基、磺酰胺基、氨基或腈基；所述R3代表不存在、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C2-C8烯烃氧基、C2-C8炔烃氧基、(C1-C6)O(C1-C6)、芳基(如苯基)、取代芳基(如取代苯基)、杂芳基或取代杂芳基，其中的中的Cb、Cc分别代表H或者烷基，b、c代表碳原子的个数，各自独立地选自0、1、2、3、4、5或6；所述R4代表芳基(如苯基)、取代芳基(如取代苯基)、芳基磺酰基(如苯基磺酰基)、5-6元杂芳基、5-6元取代杂芳基、腈基、三氟甲基、C1-C8烷氧基、C1-C8硝酸酯、C1-C8烷基、-CH2ONO2；所述R5代表芳基(如苯基)、取代芳基(如取代苯基)、5-6元杂芳基、5-6元取代杂芳基、腈基、三氟甲基、C1-C8烷氧基、C1-C8硝酸酯、C1-C8烷基、C1-C8烯烃基、C1-C8炔烃基、或(CH2)nO(CH2)m，其中R3、R4、a、m、n如上所定义；所述R6和R7代表氢、C1-C8烷氧基或C1-C8烷基；所述R8和R9代表氢、C1-C8烷氧基、C1-C8硝酸酯或C1-C8烷基；所述芳基是指含有6-20元的单环或稠合环的芳基，如苯基或萘基；所述的取代芳基是指被一个或多个选自羟基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：万耀文，陈永凯，曾弦，王朝东，冯伟，
申请(专利权)人：武汉朗来科技发展有限公司，武汉启瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42