包含抗细菌剂的稳定的药物组合物制造技术

公开了稳定的药物组合物，所述药物组合物包含式(I)的化合物或者其立体异构体或药学上可接受的衍生物。式(I)

A stable drug composition containing antimicrobial agents

A stable pharmaceutical composition is disclosed, the pharmaceutical composition includes a compound (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable derivative. Type (I)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含抗细菌剂的稳定的药物组合物优先权申请本申请要求2015年5月8日提交的第1839/MUM/2015号的印度专利申请的优先权，其公开内容通过引用全文纳入本文，等效于在本文中全部再写。
本专利技术涉及L-丙氨酸1-[(5S)-2-羧基-9-氟-6,7-二氢-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-8-基]-4-哌啶基酯或其立体异构体、或者其药学上可接受的衍生物的稳定的药物组合物。本专利技术还涉及所述组合物的制备及其在预防或治疗感染中的用途。
技术介绍
细菌感染仍然一直是造成人类疾病的主要原因之一。已经公开了各种苯并喹嗪-2-羧酸化合物具有潜在的抗细菌活性。在化学上被称为L-丙氨酸1-[(5S)-2-羧基-9-氟-6,7-二氢-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-8-基]-4-哌啶基酯的式(I)的化合物具有抗细菌性质并且公开于第6,750,224号美国专利。第7,868,173号美国专利公开了式(I)的化合物的各种磺酸盐。WO2008053298公开了苯并喹嗪-2-羧酸的药物组合物。本专利技术描述了式(I)的化合物或者其立体异构体或药学上可接受的衍生物的稳定本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种稳定的药物组合物，所述药物组合物包含式(I)的化合物或者其立体异构体或药学上可接受的衍生物，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.05.08 IN 1839/MUM/20151.一种稳定的药物组合物，所述药物组合物包含式(I)的化合物或者其立体异构体或药学上可接受的衍生物，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，式(I)的化合物作为L-丙氨酸1-[(5S)-2-羧基-9-氟-6,7-二氢-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-8-基]-4-哌啶基酯甲磺酸盐存在。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，所述药物组合物在40℃的温度和75％的相对湿度下储存六个月后，包含总计小于约2重量％的杂质。4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，所述药物组合物在40℃的温度和75％的相对湿度下储存六个月后，包含小于约2重量％的S-(-)-9-氟-8-(4-羟基-哌啶-1-基)-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-2-羧酸。5.根据权利要求1或2所述的药物组合物，所述药物组合物在40℃的温度和75％的相对湿度下储存六个月后，包含小于约0.5重量％的(S)-(-)-8-(4-L-丙氨酰氧基哌啶-1-基)-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-2-羧酸甲磺酸盐。6.根据权利要求1或2所述的药物组合物，所述药物组合物在40℃的温度和75％的相对湿度下储存六个月后，包含小于约0.5重量％的(S)-(-)-9-氟-8-(4-D-丙氨酰氧基哌啶-1-基)-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-2-羧酸甲磺酸盐。7.根据权利要求1或2所述的药物组合物，所述药物组合物在40℃的温度和75％的相对湿度下储存六个月后，包含小于约0.1重量％的(S)-(-)-9-氟-8-(4-(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰)-氧基哌啶-1-基)-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-2-羧酸。8.根据权利要求1或2所述的药物组合物，所述药物组合物在40℃的温度和75％的相对湿度下储存六个月后，包含以下物质：(i)小于约2重量％的S-(-)-9-氟-8-(4-羟基-哌啶-1-基)-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-2-羧酸；(ii)小于约0.5重量％的(S)-(-)-8-(4-L-丙氨酰氧基哌啶-1-基)-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-2-羧酸甲磺酸盐；(iii)小于约0.5重量％的(S)-(-)-9-氟-8-(4-D-丙氨酰氧基哌啶-1-基)-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-2-羧酸甲磺酸盐；和(iv)小于约0.1重量％的(S)-(-)-9-氟-8-(4-(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰)-氧基哌啶-1-基)-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·S·穆罕默德，V·K·贝斯绨，M·萨胡，M·V·拉尔基，
申请(专利权)人：沃克哈特有限公司，
类型：发明
国别省市：印度,IN