一种T‑2毒素‑抗体缀合物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种T‑2毒素‑抗体缀合物及其用途，所述T‑2毒素‑抗体缀合物由T‑2毒素依次与第一连接子共价连接，所述第一连接子与第二连接子共价连接，所述第二连接子与抗体共价连接，每分子抗体连接的T‑2毒素分子数为1～5。其中第一连接子含有3～24个碳原子，且至少含有一个羧基；第一连接子通过羧基与T‑2毒素的羟基经酯化反应以酯键共价连接；第二连接子通过酰胺键、酯键、C‑C键或C‑N键与第一连接子共价连接。上述T‑2毒素‑抗体缀合物制备工艺简单，对肿瘤细胞具有显著的抑制作用。

A T 2 toxin antibody conjugate and its use

【技术实现步骤摘要】
一种T-2毒素-抗体缀合物及其用途
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种T-2毒素-抗体缀合物及其用途。
技术介绍
恶性肿瘤也称为癌症，是人体细胞分裂失控，导致细胞异常增殖，侵袭邻近组织或发生转移而引发的一类疾病。根据2014年流行病学统计信息，我国恶性肿瘤发病率为235.23/10万（男性268.65/10万，女性200.21/10万），中国人口标化率（中标率）184.58/10万。城市中标发病率187.53/10万；农村地区中标发病率181.10/10万。全国恶性肿瘤死亡率为148.81/10万（男性186.37/10万，女性109.42/10万），中标率113.92/10万。城市中标死亡率109.21/10万。农村中标死亡率119.00/10万。肺癌、女性乳腺癌、胃癌、肝癌、食管癌、结直肠癌、宫颈癌是我国常见的恶性肿瘤，也是主要的肿瘤死因。城市人群癌症发病率高于农村，45岁以上人群发病率高于45以下人群。化疗是目前常用的肿瘤治疗方法，通常与放疗和手术治疗联合使用，以提高治愈率，抑制肿瘤转移和复发。化疗药物多为细胞毒性药物如烷化剂类药物尼莫司汀、卡莫司汀、卡氮芥、3,洛莫司汀、环本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如通式Ⅰ所示的 T‑2毒素‑抗体缀合物, 由T‑2毒素与连接子和抗体Z通过共价键连接而成，

【技术特征摘要】
1.一种如通式Ⅰ所示的T-2毒素-抗体缀合物,由T-2毒素与连接子和抗体Z通过共价键连接而成，其特征在于，所述连接子由第一连接子X和第二连接子Y组成，所述第一连接子X含有3～24个碳原子，且至少含有一个羧基；所述第一连接子X通过所述羧基与T-2毒素的羟基经酯化反应以酯键共价连接；所述第二连接子Y通过酰胺键、酯键、C-C键或C-N键与所述第一连接子X共价连接；所述n为1～5。2.根据权利要求1所述的T-2毒素-抗体缀合物，其特征在于，所述第一连接子X为含有3～10个碳原子的直链有机酸。3.根据权利要求2所述的T-2毒素-抗体缀合物，其特征在于，所述第一连接子X为COOH-CH2-CH2-CH2-COOH、NH4-CH2-CH2-CH2-COOH、COOH-CH2-CH2-COOH或CH2W-CH2-CH2-COOH中的一种；所述W为卤素。4.根据权利要求3所述的T-2毒素-抗体缀合物，其特征在于，所述CH2W-CH2-CH2-COOH为CH2Cl-CH2-CH2-COOH。5.根据权利要求1所述的T-2毒素-抗体缀合物，其特征在于，所述第二连接子Y选自6-马来酰亚胺基己酸、MC-Val-Cit-PAB、Fmoc-Val-Cit-P...

【专利技术属性】
技术研发人员：厉保秋，张焕，高继友，李娜，
申请(专利权)人：厉保秋，
类型：发明
国别省市：山东,37