一种苯取代苯基α氢的化合物制备方法技术

为解决现有技术的不足，本发明专利技术提供了一种苯取代苯基α氢的化合物制备方法，该方法首先在反应容器中加入反应基质和进攻试剂，并混合；然后，在上述混合物中加入催化剂，并混合均匀；之后，将上述混合均匀的物质，在80‑120℃下反应12‑48小时；最后，去除溶剂并纯化产物，得到所述苯基单取代苯基α氢的取代产物。所述反应基质为：含有苯基且苯基上连接有至少1个α氢的化合物；所述进攻试剂为：苯基硼酸频哪醇酯。所述催化剂为：过氧化二叔丁基和乙酰丙酮钴的混合物。采用本发明专利技术合成方法合成1000克盐酸苯海拉明可节约成本5万元人民币。

Preparation of a benzene substituted phenyl alpha hydrogen compound

To solve the disadvantages of the existing technology, the invention provides a method for preparing phenyl benzene substituted compound alpha hydrogen, firstly in the reaction vessel into the reaction matrix and reagents, and then mixing; adding catalyst in the mixture, and mix evenly; after the mixing material. 48 hours and 12 reaction in 80 120 DEG C; finally, the solvent is removed and purified, the mono substituted phenyl substituted phenyl hydrogen alpha products. The reaction matrix is a compound containing a phenyl group with at least 1 alpha hydrogen connected to the phenyl group, and the offensive reagent is the phenylene boric acid alkyl alcohol ester. The catalyst is a mixture of Di tert butyl peroxide and acetylacetone cobalt. The synthesis method of 1000 grams of diphenhydramine hydrochloride can save the cost of 50 thousand yuan.

【技术实现步骤摘要】
一种苯取代苯基α氢的化合物制备方法
本专利技术属于化和物合成
，具体涉及一种苯取代苯基α氢的化合物制备方法。
技术介绍
由碳元素和氢元素组成的碳氢化合物在自然界中普遍存在，天然的和合成的碳氢化合物在许多商业领域有重要和广泛的应用，该类化合物在医药化学领域中的作用特别令人感兴趣。二苯甲烷是一种重要的医药、农药中间体，在医药、农药领域中有着广泛的应用前景，不少由二苯甲烷合成的化合物具有抗胆碱、镇静、防晕动及止吐作用，苯海拉明就是一种常用的基于二苯甲烷的药物。开展对二苯甲烷的合成方法研究具有十分重要的意义。传统的二苯甲烷合成方法是：苄基卤化物和苯基硼酸酯偶联反应。采用甲苯合成二苯甲烷的方法非常少。现有由甲苯合成二苯甲烷的方法存在如下技术缺点：第一，反应中需要用到专门的光反应器与光敏催化剂；第二，反应过程需要加入大量的膦配体或者氮配体，这对产物纯化带来极大不便。并且，由于光催化反应具有很强的活化能力，因此很容易导致氢取代反应过程中由于反应体系中部分反应基质和进攻试剂的配比不满足1:1，从而发生多氢取代反应，导致副产物增多，进一步提高了产物的纯化难度。苯海拉明的制备过程同样存在类似的问题本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯取代苯基α氢的化合物制备方法，其特征在于，首先在反应容器中加入反应基质和进攻试剂，并混合；然后，在上述混合物中加入催化剂，并混合均匀；之后，将上述混合均匀的物质，在80‑120℃下反应12‑48小时；最后，去除溶剂并纯化产物，得到所述苯基单取代苯基α氢的取代产物；所述反应基质为：含有苯基且苯基上连接有至少1个α氢的化合物；所述进攻试剂为：苯基硼酸频哪醇酯。

【技术特征摘要】
1.一种苯取代苯基α氢的化合物制备方法，其特征在于，首先在反应容器中加入反应基质和进攻试剂，并混合；然后，在上述混合物中加入催化剂，并混合均匀；之后，将上述混合均匀的物质，在80-120℃下反应12-48小时；最后，去除溶剂并纯化产物，得到所述苯基单取代苯基α氢的取代产物；所述反应基质为：含有苯基且苯基上连接有至少1个α氢的化合物；所述进攻试剂为：苯基硼酸频哪醇酯。2.根据权利要求1所述苯取代苯基α氢的化合物制备方法，其特征在于，所述催化剂为：过氧化二叔丁基和乙酰丙酮钴的混合物。3.根据权利要求2所述苯取代苯基α氢的化合物制备方法，其特征在于，所述过氧化二叔丁基和乙酰丙酮钴的添加量之比，按照摩尔份数计为：过氧化二叔丁基：乙酰丙酮钴＝50-150:1。4.根据权利要求3所述苯取代苯基α氢的化合物制备方法，其特征在于，所述过氧化二叔丁基和乙酰丙酮钴的添加量之比，按照摩尔份数计为：过氧化二叔丁基：乙酰丙酮钴＝80-100:1。5.根据权利要求1所述苯取代苯基α氢的化合物制备方法，其特征在于，所述催化剂的添加量...

【专利技术属性】
技术研发人员：谷利军，李干鹏，杨光宇，张洪涛，
申请(专利权)人：谷利军，
类型：发明
国别省市：云南,53