一种载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂及制备方法，制备方法为：(1)将二甲基咪唑、聚乙烯吡咯烷酮和高三尖杉酯碱与超纯水混合，得混悬液；将六水合硝酸锌溶于超纯水中得硝酸锌水溶液；(2)将混悬液和硝酸锌水溶液混合，在室温，搅拌，离心，沉淀用超纯水洗，冻干，得到载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂。本发明专利技术的载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂直径150nm，PDI为0.191，高三尖杉酯碱包埋于沸石咪唑骨架材料内。细胞吞噬载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂之后，药物能快速释放。本发明专利技术制备过程条件温和，保证了药物的活性及载体的使用安全性；原料廉价易得，工艺简单易行。

An imidazole framework preparation and preparation method containing high APU

The invention discloses a preparation containing homoharringtonine zeolite imidazole skeleton particles and preparation method, the preparation method is as follows: (1) two methyl imidazole, polyvinylpyrrolidone and homoharringtonine and ultrapure water mixed suspension; six hydrated zinc nitrate dissolved in pure water zinc nitrate aqueous solution; (2) the suspension and zinc nitrate aqueous solution, at room temperature, stirring, centrifugation, precipitation with ultra pure water, lyophilized, obtained with homoharringtonine zeolite imidazole skeleton granule preparation. The invention has the diameter of 150nm, PDI of 0.191, and the concentration of high concentration of sodium, which is embedded in the zeolite imidazole framework material. The drug can be quickly released after the cell phagocytosis is loaded with high APU alkali zeolite imidazole framework granules. The preparation process of the invention is mild, which ensures the activity of the drug and the safety of the use of the carrier; the raw material is cheap and easy to be obtained, and the process is simple and easy.

【技术实现步骤摘要】
一种载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂及制备方法
本专利技术涉及一种载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂及制备方法，属于药物、药物载体、药物递送领域。
技术介绍
高三尖杉酯碱是我国特有植物中提取出来的抗肿瘤植物碱之一，是我国首先用于急性髓细胞白血病(AML)的治疗，并取得显著疗效，属细胞周期特异性药物，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。高三尖杉酯碱分子量仅545.6属于疏水性小分子药物，在体内的代谢较为活跃，主要在肝内进行。临床上采用静脉注射给药，给药2小时后，各组织中浓度迅速下降，24小时的排出量约占总量的50％。这就使得病人得长期用药，临床上成人每日1～4mg，缓慢滴注3小时，如血象无明显下降，可继续滴注40～60日，给患者生活带来极大的痛苦。沸石咪唑骨架材料(ZIF-8)是近年新兴的纳米材料，具有高的比表面积，孔径0.34nm，笼径11.6nm，具有典型的小孔径大孔笼特征，可在水相、甲醇相和DMF中合成得到，粒径均一可控，可用于药物、蛋白、基因等的包埋。然而，目前ZIF-8还没有用于高三尖杉酯碱包埋的研究报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的本文档来自技高网...

【技术保护点】
载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂的制备方法，其特征是包括如下步骤：(1)按比例，将5.0‑15.0g的二甲基咪唑、0.5‑1.0g的重均分子量10KDa‑400KDa聚乙烯吡咯烷酮和20‑100mg的高三尖杉酯碱与40.0ml的超纯水混合，得混悬液；将0.3‑1.0g的六水合硝酸锌溶于4.0ml的超纯水中得硝酸锌水溶液；(2)将混悬液和硝酸锌水溶液混合，在室温，转速400‑800rpm下搅拌5‑10min，离心，沉淀用超纯水洗，冻干，得到载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂。

【技术特征摘要】
1.载有高三尖杉酯碱沸石咪唑骨架颗粒制剂的制备方法，其特征是包括如下步骤：(1)按比例，将5.0-15.0g的二甲基咪唑、0.5-1.0g的重均分子量10KDa-400KDa聚乙烯吡咯烷酮和20-100mg的高三尖杉酯碱与40.0ml的超纯水混合，得混悬液；将0.3-1.0g...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘兰霞，王晓莉，马桂蕾，张静，
申请(专利权)人：中国医学科学院生物医学工程研究所，
类型：发明
国别省市：天津,12